| 公开(公告)号 | CN101001842A |
| 公开(公告)日 | 2007.07.18 |
| 申请(专利)号 | CN200580022687.8 |
| 申请日期 | 2005.05.04 |
| 专利名称 | 酰氨基化合物及其作为药物的应用 |
| 主分类号 | C07D221/00(2006.01)I |
| 分类号 | C07D221/00(2006.01)I;C07D223/02(2006.01)I;C07D223/04(2006.01)I;C07D231/04(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.5.7 US 60/569,273;2004.8.17 US 60/602,051;2004.8.19 US 60/602,791;2004.12.22 US 60/638,803 |
| 申请(专利权)人 | 因塞特公司 |
| 发明(设计)人 | W·姚;J·卓;M·徐;C·章;B·梅特卡尔夫;C·何;D·-Q·钱 |
| 地址 | 美国德拉华州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-05-04 PCT/US2005/015559 |
| 进入国家日期 | 2007.01.05 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 马崇德;范 赤 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式I的化合物： 或其可药用盐或前药，其中： Cy是芳基、杂芳基、环烷基或杂环烷基，所述每一基团任选被1、2、3、4或5个-W-X-Y-Z取代； R1和R2与其连接的C原子一起形成3、4、5、6或7元环烷基或者3、4、5、6或7元杂环烷基，所述每一基团任选被1、2或3个R5取代； R3和R4与其连接的N原子一起形成4-15元杂环烷基，所述杂环烷基任选被1、2、3或4个-W’-X'-Y’-Z’取代； R5是卤素、C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-4卤代烷基、芳基、环烷基、杂芳基、杂环烷基、 CN，NO2，ORa，SRa，C(O)Rb，C(O)NRcRd，C(O)ORa，OC(O)Rb，OC(O)NRcRd，NRcRd，NRcC(O)Rd，NRcC(O)ORa，S(O)Rb，S(O)NRcRd，S(O)2Rb，或S(O)2NRcRd； W、W’和W”各自独立地是不存在的，或者是C1-6亚烷基、C1-6亚链烯基、C2-6亚炔基、O，S，NRe，CO，CS，COO，CONRe，OCONRe，SO，SO2，SONRe，或NReCONRf，其中所述C1-6亚烷基、C2-6亚链烯基、C2-6亚炔基各自任选被1、2或3个卤素、OH、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷氧基、氨基、C1-4烷基氨基或C2-8二烷基氨基取代； X、X’和X”各自独立地是不存在的，或者是C1-8亚烷基、C2-8亚链烯基、C2-8亚炔基、芳基、环烷基、杂芳基、杂环烷基、芳基烷基、环烷基烷基、杂芳基烷基、杂环烷基烷基、芳基链烯基、环烷基链烯基、杂芳基链烯基、杂环烷基链烯基、芳基炔基、环烷基炔基、杂芳基炔基、杂环烷基炔基，所述每一基团任选被1或多个卤素、CN、NO2、OH、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷氧基、氨基、C1-4烷基氨基或C2-8二烷基氨基取代； Y、Y’和Y”各自独立地是不存在的，或者是C1-6亚烷基、C2-6亚链烯基、C2-6亚炔基、O，S，NRe，CO，CS，COO，CONRe，OCONRe，SO，SO2，SONRe，或NReCONRf，，其中所述C1-6亚烷基、C2-6亚链烯基、C2-6亚炔基各自任选被1、2或3个卤素、OH、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷氧基、氨基、C1-4烷基氨基或C2-8二烷基氨基取代； Z、Z’和Z”各自独立地是H、卤素、CN、NO2、OH、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷氧基、氨基、C1-4烷基氨基或C2-8二烷基氨基、C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、芳基、环烷基、杂芳基或杂环烷基，其中所述C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、芳基、环烷基、杂芳基或杂环烷基任选被1、2或3个下列基团取代：卤素、C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-4卤代烷基、芳基、环烷基、杂芳基、杂环烷基、 CN，NO2，ORa，SRa，C(O)Rb， C(O)NRcRd，C(O)ORa，OC(O)Rb，OC(O)NRcRd，NRcRd，NRcC(O)Rd，NRcC(O)ORa，S(O)Rb， S(O)NRcRd，S(O)2Rb，或S(O)2NRcRd； 其中连接在同一原子上的两个-W-X-Y-Z任选形成任选被1、2或3个-W”-X”-Y”-Z”取代的3-20元环烷基或杂环烷基； 其中连接在同一原子上的两个-W’-X’-Y’-Z’任选形成任选被1、2或3个-W”-X”-Y”-Z”取代的3-20元环烷基或杂环烷基； 其中-W-X-Y-Z不是H； 其中-W’-X’-Y’-Z’不是H； 其中-W”-X”-Y”-Z”不是H； Ra是H、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C2-6链烯基、(C1-6烷氧基)-C1-6烷基、C2-6炔基、芳基、环烷基、杂芳基或杂环烷基； Rb是H、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、芳基、环烷基、杂芳基或杂环烷基； Rc和Rd各自独立地是H、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、芳基、环烷基、芳基烷基或环烷基烷基； 或Rc和Rd与其连接的N原子一起形成4、5、6或7元杂环烷基；并且 Re和Rf各自独立地是H、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、芳基、环烷基、芳基烷基或环烷基烷基； 或Re和Rf与其连接的N原子一起形成4、5、6或7元杂环烷基； 条件是： a)当R3和R4与其连接的N原子一起形成哌啶基时，所述哌啶基是未被取代的或者被除了下式基团以外的基团取代： 其中： V是CH2CH2、CH＝CH或CH2O；且 R是H、卤素或C1-5烷基；和 b)当R3和R4与其连接的N原子一起形成哌嗪基时，Cy被至少一个-W-X-Y-Z取代。 |
| 摘要 | 本发明涉及1型11-β羟基类固醇脱氢酶调节剂、盐皮质激素受体(MR)拮抗剂及其可药用组合物。本发明化合物可以用于治疗与1型11-β羟基类固醇脱氢酶的表达或活性有关的疾病和/或与醛固酮过多有关的疾病。 |
| 国际公布 | 2005-11-24 WO2005/110992 英 |
