公开(公告)号
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CN101043875A
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公开(公告)日
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2007.09.26
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申请(专利)号
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CN200580035942.2
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申请日期
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2005.09.11
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专利名称
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糖皮质激素和糖皮质激素衍生物的脂质体组合物
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主分类号
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A61K9/127(2006.01)I
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分类号
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A61K9/127(2006.01)I;A61K31/573(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2004.9.9 US 60/608,140
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申请(专利权)人
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耶路撒冷希伯来大学伊萨姆研发公司
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发明(设计)人
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叶切科尔·巴伦霍茨;阿尔伯托·A·加比宗;尤瓦尔·阿夫尼埃尔
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地址
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以色列耶路撒冷
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颁证日
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国际申请
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2005-09-11 PCT/IL2005/000963
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进入国家日期
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2007.04.20
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专利代理机构
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北京三友知识产权代理有限公司
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代理人
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丁香兰;赵晓梅
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国省代码
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以色列;IL
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主权项
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一种含有包封在脂质体中的糖皮质激素(GC)或GC衍生物的药物组合物,其中,所述GC或GC衍生物基本上保留在所述脂质体中6个月,所述GC或GC衍生物选自: i)具有pKa等于或低于11且在pH7时logD为-2.5~1.5的两亲弱碱性GC或GC衍生物; ii)具有pKa大于3且在pH7时logD为-2.5~1.5的两亲弱酸性GC或GC衍生物。
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摘要
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本发明提供了糖皮质激素和糖皮质激素衍生物的脂质体组合物,具体是,含有稳定包封在脂质体中的糖皮质激素或糖皮质激素衍生物的药物组合物。所述糖皮质激素或糖皮质激素衍生物选自:具有pKa等于或小于11且在pH 7时logD为-2.5~1.5的两亲弱碱性糖皮质激素或糖皮质激素衍生物;或者具有pKa大于3.5且在pH 7时logD为-2.5~1.5的两亲弱酸性糖皮质激素或糖皮质激素衍生物。使用多发性硬化和癌症的合适模型,本发明的药物组合物在体内表现出治疗效果。
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国际公布
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2006-03-16 WO2006/027787 英
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