公开(公告)号
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CN101049288A
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公开(公告)日
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2007.10.10
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申请(专利)号
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CN200710099359.9
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申请日期
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2007.05.17
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专利名称
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一种提高纳曲酮微球包封率的制备新方法
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主分类号
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A61K9/16(2006.01)I
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分类号
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A61K9/16(2006.01)I;A61K9/50(2006.01)I;A61K31/485(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61K47/38(2006.01)I;A61P25/36(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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中国人民解放军军事医学科学院生物工程研究所
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发明(设计)人
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陆 兵;王 影;李京京;程洪亮;王 永
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地址
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100071北京市丰台区东大街20号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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北京北新智诚知识产权代理有限公司
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代理人
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李 超
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国省代码
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北京;11
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主权项
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一种提高纳曲酮微球包封率的制备新方法,其特征在于采用O/W型乳化-固化法制备微球,包括如下步骤: (1)将纳曲酮和分子量为5000-100000道尔敦的聚丙交酯-乙交酯(PLGA)加入到分散相溶剂中溶解获得分散相溶液,溶液总固体浓度为10-30%,将分散相溶液滴加到一定体积的第一部分连续相中,乳化转速为300-1000rpm,形成O/W型乳剂,分散相溶液与第一部分连续相溶液的体积比为1∶1-1∶50; (2)形成O/W型乳剂后0-120分钟,再加入到第二部分连续相进行固化,固化转速为100-1000rpm,固化时间为3-24小时,除去有机溶剂,得到微球。 其中,分散相溶剂选自二氯甲烷、三氯甲烷、丙酮、四氢呋喃、二甲基亚砜、乙醇、或乙酸乙酯中一种或几种; 连续相为水或含表面活性剂的水溶液,表面活性剂选自聚乙烯醇(PVA)、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、聚乙二醇(PEG)、聚甲基丙烯酸钠、聚丙烯酸钠、甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、羟丙基甲基纤维素中的一种或几种; 第一部分连续相体积为连续相总体积的1-80%,第二部分连续相体积为连续相总体积的99-20%。
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摘要
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本发明公开了一种提高纳曲酮微球包封率的制备新方法。本发明公开的新方法采用O/W型-乳化-固化法,第一步:将含有纳曲酮和高分子材料乙交酯-丙交酯共聚物的分散相加入到第一部分连续相(占连续相总体积的1~80%)中,以形成O/W型乳剂;第二步:在成乳后一定时间加入第二部分连续相(占连续相总体积的20~99%),以除去有机溶剂并使高分子材料固化形成微球。采用本发明公开的新方法制备微球时,与一步O/W型溶剂乳化挥发法相比(即将分散相加入到全部连续相中形成O/W型乳剂,挥发有机溶剂固化形成微球),可以显著提高纳曲酮微球的包封率。
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国际公布
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