| 公开(公告)号 | CN101111228A |
| 公开(公告)日 | 2008.01.23 |
| 申请(专利)号 | CN200580047488.2 |
| 申请日期 | 2005.11.30 |
| 专利名称 | 取代苯并唑制剂 |
| 主分类号 | A61K9/20(2006.01)I |
| 分类号 | A61K9/20(2006.01)I;A61K9/50(2006.01)I;A61K9/28(2006.01)I;A61K9/48(2006.01)I;A61K31/4164(2006.01)I;A61K31/4184(2006.01)I;A61K31/423(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.12.2 US 60/632,466 |
| 申请(专利权)人 | 惠氏公司 |
| 发明(设计)人 | K·荘;W·A·杜林;M·S·特斯科尼;顾曼芹 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-11-30 PCT/US2005/043419 |
| 进入国家日期 | 2007.07.30 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘 冬;林 森 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种药物制剂，所述制剂包含药学有效量的活性药理学成分和载体或赋形剂系统，所述载体或赋形剂系统包含： a)含量为约1％-约60％药物制剂重量的增溶剂/湿润剂组分； b)含量为约0.04％-约15％药物制剂重量的任选辅增溶剂组分； c)含量为约10％-约60％药物制剂重量的稀释剂/吸附剂组分； d)含量为约10％-约88％药物制剂重量的任选第二稀释剂/吸附剂组分； e)含量为约0.5％-约8％药物制剂重量的崩解剂组分； f)含量为约0.05％-约5.0％药物制剂重量的任选助流剂组分；和 g)含量为约0.001％-约10.0％药物制剂重量的任选润滑剂组分； 其中所述活性药理学成分具式I结构： 其中 R1为氢、羟基、卤素、1-6个碳原子的烷基、1-6个碳原子的三氟烷基、3-8个碳原子的环烷基、1-6个碳原子的烷氧基、1-6个碳原子的三氟烷氧基、1-6个碳原子的硫基烷基、1-6个碳原子的亚磺酰烷基、1-6个碳原子的磺酰烷基、6-10个碳原子的芳基、具有1-4个选自O、N或S的杂原子的5或6元杂环、-NO2、-NR5R6、-N(R5)COR6、-CN、-CHFCN、-CF2CN、2-7个碳原子的炔基或2-7个碳原子的烯基；其中所述烷基或烯基部分任选被下述基团取代：羟基、-CN、卤素、三氟烷基、三氟烷氧基、-COR5、-CO2R5、-NO2、CONR5R6、NR5R6或N(R5)COR6； R2和R2a各自独立为氢、羟基、卤素、1-6个碳原子的烷基、1-4个碳原子的烷氧基、2-7个碳原子的烯基、2-7个碳原子的炔基、1-6个碳原子的三氟烷基或1-6个碳原子的三氟烷氧基；其中所述烷基或烯基部分任选被下述基团取代：羟基、-CN、卤素、三氟烷基、三氟烷氧基、-COR5、-CO2R5、-NO2、CONR5R6、NR5R6或N(R5)COR6； R3、R3a和R4各自独立为氢、1-6个碳原子的烷基、2-7个碳原子的烯基、2-7个碳原子的炔基、卤素、1-4个碳原子的烷氧基、1-6个碳原子的三氟烷基或1-6个碳原子的三氟烷氧基；其中所述烷基或烯基部分任选被下述基团取代：羟基、-CN、卤素、三氟烷基、三氟烷氧基、-COR5、-CO2R5、-NO2、CONR5R6、NR5R6或N(R5)COR6； R5和R6各自独立为氢、1-6个碳原子的烷基或6-10个碳原子的芳基； X为O、S或NR7；和 R7为氢、1-6个碳原子的烷基或6-10个碳原子的芳基、-COR5、-CO2R5或-SO2R5； 或其药学可接受盐。 |
| 摘要 | 本发明提供了含苯并唑的ERβ-选择性配体的固体制剂及其制备方法。 |
| 国际公布 | 2006-06-08 WO2006/060542 英 |
