公开(公告)号
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CN101065115A
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公开(公告)日
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2007.10.31
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申请(专利)号
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CN200580040306.9
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申请日期
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2005.11.18
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专利名称
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取代酰胺的液体和半固体口服药物制剂
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主分类号
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A61K9/48(2006.01)I
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分类号
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A61K9/48(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2004.11.24 US 60/630,746
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申请(专利权)人
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默克公司
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发明(设计)人
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A·V·佩雷赛普金;E·多库;C·麦克尔维;C·德卢卡;L·L·阿拉尼;T·吉布森;D·H·欧勒尔;S·潘梅;W·P·维尔芬;T·P·甘德克;D·奥斯托维克;T·罗德斯;B·K·哈米尔顿
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地址
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美国新泽西州
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颁证日
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国际申请
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2005-11-18 PCT/US2005/041836
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进入国家日期
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2007.05.24
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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王颖煜;李连涛
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国省代码
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美国;US
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主权项
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一种组合物,包括N-[1S,2S]-3-[(4-氯苯基)-2-(3-氰基苯基)-1-甲基丙基]-2-甲基-2-{[(5-三氟甲基)吡啶-2-基]氧基}丙酰胺或其药学可接受的盐或溶剂化物和亲脂性赋形剂,亲脂性赋形剂选自可消化的油类、表面活性剂、共溶剂和其任何两种或多种的混合物。
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摘要
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N-[1S,2S]-3-(4-氯苯基)-2-(3-氰基苯基)-1-甲基丙基]-2-甲基-2-{[5-三氟甲基]吡啶-2-基}氧基}丙酰胺(化合物I)在亲脂性赋形剂中具有惊人提高的溶解度和生物利用度,亲脂性赋形剂包括其药学接受的可消化的油、表面活性剂或共溶剂、或其任何两种或多种的混合物。在本发明的一个实施方案中,是自乳化或自微乳化组合物,包括1)化合物I;2)具有HLB 1至8的表面活性剂;和3)具有HLB超过8至20的表面活性剂;和任选4)可消化的油和/或共溶剂和/或抗氧化剂或防腐剂。
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国际公布
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2006-06-01 WO2006/057903 英
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