| 公开(公告)号 | CN101102818A |
| 公开(公告)日 | 2008.01.09 |
| 申请(专利)号 | CN200580031723.7 |
| 申请日期 | 2005.08.24 |
| 专利名称 | 含有羰基化合物的药物及其用途 |
| 主分类号 | A61P7/02(2006.01)I |
| 分类号 | A61P7/02(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61K31/5355(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;A61K31/4025(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61K31/4412(2006.01)I;A61K31/553(2006.01)I;A61K31/497(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.9.22 DE 102004045796.4 |
| 申请(专利权)人 | 默克专利股份公司 |
| 发明(设计)人 | B·塞扎尼;D·多施;W·默德斯基;C·特萨克拉基蒂斯;J·格莱茨 |
| 地址 | 德国达姆施塔特 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-08-24 PCT/EP2005/009124 |
| 进入国家日期 | 2007.03.21 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 温宏艳;林 森 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 式I化合物以及其药学上可用的衍生物、溶剂化物、盐和立体异构体，包括它们各种比例的混合物在制备用于预防和治疗血栓栓塞性疾病和/或由于手术的结果而引起的血栓形成、具有增强血栓形成倾向的遗传引起的疾病、动脉和静脉血管系统疾病、心机能不全、心房纤维性颤动、血栓形成倾向、耳鸣和/或脓毒症的药物方面的用途， 其中 R1和R2各自彼此独立地表示H、＝O、Hal、A、乙炔基、OR3、N(R3)2、NO2、CN、N3、COOR3、CON(R3)2、-[C(R4)2]n-Ar、-[C(R4)2]n-Het、-[C(R4)2]n-环烷基、-OCOR3、-OCON(R3)2、NR3COA或者NR3SO2A， R1和R2还一起表示具有0～3个N、O和/或S原子的双环或者螺环键接的3～7元碳环或者杂环， R3表示H、A、H-C≡C-CH2-、CH3-C≡C-CH2-、-CH2-CH(OH)-CH2OH、-CH2-CH(OH)-CH2NH2、-CH2-CH(OH)-CH2Het’、-[C(R4)2]n-Ar’、-[C(R4)2]n-Het’、-[C(R4)2]n-环烷基、-[C(R4)2]n-COOA或者-[C(R4)2]nN(R4)2， R4表示H或者A， W表示N、CR3或者sp2-杂化的碳原子， E与W合起来表示具有0～3个N原子、0～2个O原子和/或0～2个S原子的3～7元饱和碳环或者杂环， 其中可以含有双键， D表示具有0～4个N、O和/或S原子的单环或者双环、芳香碳环或者杂环，其未被取代或者被Hal、A、OR3、N(R3)2、NO2、CN、COOR3或者CON(R3)2单取代或者多取代， G表示-[C(R4)2]n-、-[C(R4)2]nNR3-、-[C(R4)2]nO-、-[C(R4)2]nS-或者-[C(R4)＝C(R4)]n-， X表示-[C(R4)2]nCONR3[C(R4)2]n-，-[C(R4)2]nNR3CO[C(R4)2]n-，-[C(R4)2]nNR3[C(R4)2]n-，-[C(R4)2]nO[C(R4)2]n-，-[C(R4)2]nCO[C(R4)2]n-或-[C(R4)2]nCOO[C(R4)2]n-， Y表示亚烷基、环亚烷基、Het-二基或者Ar-二基， T表示具有0～4个N、O和/或S原子的单环或者二环、饱和或者不饱和的碳环或者杂环，其被＝O、＝S、＝NR3、＝N-CN、＝N-NO2、＝NOR3、＝NCOR3、＝NCOOR3或者＝NOCOR3单取代或者二取代，并且可以进一步被R3、Hal、A、-[C(R4)2]n-Ar、-[C(R4)2]n-Het、-[C(R4)2]n-环烷基、OR3、N(R3)2、NO2、CN、COOR3、CON(R3)2、NR3COA、NR3CON(R3)2、NR3SO2A、COR3、SO2NR3和/或S(O)nA单取代、二取代或者三取代， A表示具有1～10个碳原子的非支链或者支链烷基，其中一个或者两个CH2基团可以被O或S原子替换和/或被-CH＝CH-基团替换和/或此外1～7个H原子还可以被F替换， Ar表示苯基、萘基或者联苯基，它们各自未被取代或者被Hal、A、OR3、N(R3)2、NO2、CN、COOR3、CON(R3)2、NR3COA、NR3CON(R3)2、NR3SO2A、COR3、SO2N(R3)2、S(O)nA、-[C(R4)2]n-COOR3或者-O[C(R4)2]o-COOR3单取代、二取代或者三取代， Ar’表示苯基、萘基或者联苯基，它们各自未被取代或者被Hal、A、OR4、N(R4)2、NO2、CN、COOR4、CON(R4)2、NR4COA、NR4CON(R4)2、NR4SO2A、COR4、SO2N(R4)2、S(O)nA、-[C(R4)2]n-COOR4或者-O[C(R4)2]o-COOR4单取代、二取代或者三取代， Het表示具有1～4个N、O和/或S原子的单环或者二环、饱和、不饱和或者芳香杂环，其可以未被取代或者被Hal、A、-[C(R4)2]n-Ar、-[C(R4)2]n-Het’、-[C(R4)2]n-环烷基、OR3、N(R3)2、NR3CON(R3)2、NO2、CN、-[C(R4)2]n-COOR3、-[C(R4)2]n-CON(R3)2、NR3COA、NR3SO2A、COR3 SO2NR3、S(O)mA和/或羰基氧单取代、二取代或者三取代， Het’表示具有1～4个N、O和/或S原子的单环或者二环、饱和、不饱和或者芳香杂环，其可以未被取代或者被羰基氧、＝S、＝N(R4)2、Hal、A、OR4、N(R4)2、NO2、CN、COOR4、CON(R4)2、NR4COA、NR4CON(R4)2、NR4SO2A、COR4、SO2NR4和/或S(O)nA单取代或者二取代， Hal表示F、Cl、Br或者I， n表示0、1或者2， o表示1、2或者3。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)化合物用于预防和/或治疗血栓栓塞性疾病的用途，其中D、E、G、W、X、Y、T、R1和R2具有权利要求1中所表明的含义。 |
| 国际公布 | 2006-03-30 WO2006/032342 德 |
