| 公开(公告)号 | CN100999473A |
| 公开(公告)日 | 2007.07.18 |
| 申请(专利)号 | CN200610155314.4 |
| 申请日期 | 2006.12.19 |
| 专利名称 | 5-硝基咖啡酸苯乙醇酯及其制备与应用 |
| 主分类号 | C07C205/56(2006.01)I |
| 分类号 | C07C205/56(2006.01)I;C07C201/12(2006.01)I;A61K31/216(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 浙江工业大学 |
| 发明(设计)人 | 胡惟孝;夏春年;杨忠愚 |
| 地址 | 310014浙江省杭州市下城区朝晖六区 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 杭州天正专利事务所有限公司 |
| 代理人 | 黄美娟;袁木棋 |
| 国省代码 | 浙江;33 |
| 主权项 | 5-硝基咖啡酸苯乙醇酯，结构式如式(I)所示： |
| 摘要 | 本发明提供了一种具有显著抗HIV-1整合酶活性的咖啡酸酯：5-硝基咖啡酸苯乙醇酯及其制备与应用。5-硝基咖啡酸苯乙醇酯，结构如式(I)所示；以3，4-二羟基-5-硝基苯甲醛，丙二酸亚异丙酯和β-苯乙醇为原料，经醇解合缩合反应制得化合物(I)，收率73％。本发明的有益效果主要体现在：经国家新药筛选中心筛选得到的5-硝基咖啡酸苯乙醇酯对HIV整合酶的抑制IC50达到8.21μg/ml(0.025μM/ml)，具有重要应用前景，为新药筛选提供了基础。 |
| 国际公布 |
