| 公开(公告)号 | CN101012170A |
| 公开(公告)日 | 2007.08.08 |
| 申请(专利)号 | CN200710026860.2 |
| 申请日期 | 2007.02.09 |
| 专利名称 | 一种水溶液中的N-芳基化方法 |
| 主分类号 | C07C209/10(2006.01)I |
| 分类号 | C07C209/10(2006.01)I;C07C211/44(2006.01)I;C07C217/84(2006.01)I;C07D295/096(2006.01)I;C07D233/60(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 中山大学 |
| 发明(设计)人 | 万一千;朱新海;陈 功;苏 丽;宋大灿;梁大成 |
| 地址 | 510275广东省广州市海珠区新港西路135号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 广州华进联合专利商标代理有限公司 |
| 代理人 | 莫瑶江 |
| 国省代码 | 广东;44 |
| 主权项 | 一种水溶液中的N-芳基化方法，包括以下步骤： (1)将催化剂、配体、芳基卤代物、胺、碱、表面活性剂及水依次加入反应容器中，采用微波辅助加热或普通热浴加热或直接室温反应的方式搅拌反应，反应通式如下： 式中，X-选自溴或碘；R选自芳环上2-或3-或4-位的取代基，或芳环上的二取代或多取代基；R1R2NH选自一级胺或二级胺，包括芳香胺或脂肪胺或含氮杂环化合物； 2)反应结束后，分离反应混合液并纯化，得到N-芳基化产物； 其特征在于：所述催化剂为铜催化剂，所述配体为草酰肼和酮的双配体。 |
| 摘要 | 本发明提供了一种水溶液中的N-芳基化方法，以芳基卤代物和胺或含氮杂环芳香化合物为原料，以水作为溶剂，于室温下反应或采用传统加热或微波辅助加热，以碱金属或碱土金属的碳酸盐、氟化物、磷酸盐及氢氧化物为碱，通过添加表面活性剂，以铜催化剂、草酰肼和酮构成的三元催化体系催化C-N偶联反应。本发明方法具有操作简单、底物适用范围广、产物简单易于分离、产率高、过程经济及环境友好等特点。反应条件灵活，可以根据实际需要相应的选择室温反应或采用微波辅助加热的方式。此外，以水作为反应溶剂，有效的改善了反应的环境友好性，更加顺应于绿色化学发展的要求。尤其是底物适用范围广，在天然产物、药物及农药的制备方面具有广阔的应用前景。 |
| 国际公布 |
