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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:一种水溶液中的N-芳基化方法专利检索:专利号/专利人/发明人
    

一种水溶液中的N-芳基化方法

公开(公告)号 CN101012170A  
公开(公告)日 2007.08.08  
申请(专利)号 CN200710026860.2  
申请日期 2007.02.09  
专利名称 一种水溶液中的N-芳基化方法  
主分类号 C07C209/10(2006.01)I  
分类号 C07C209/10(2006.01)I;C07C211/44(2006.01)I;C07C217/84(2006.01)I;C07D295/096(2006.01)I;C07D233/60(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 中山大学  
发明(设计)人 万一千;朱新海;陈 功;苏 丽;宋大灿;梁大成  
地址 510275广东省广州市海珠区新港西路135号  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 广州华进联合专利商标代理有限公司  
代理人 莫瑶江  
国省代码 广东;44  
主权项 一种水溶液中的N-芳基化方法,包括以下步骤: (1)将催化剂、配体、芳基卤代物、胺、碱、表面活性剂及水依次加入反应容器中,采用微波辅助加热或普通热浴加热或直接室温反应的方式搅拌反应,反应通式如下: 式中,X-选自溴或碘;R选自芳环上2-或3-或4-位的取代基,或芳环上的二取代或多取代基;R1R2NH选自一级胺或二级胺,包括芳香胺或脂肪胺或含氮杂环化合物; 2)反应结束后,分离反应混合液并纯化,得到N-芳基化产物; 其特征在于:所述催化剂为铜催化剂,所述配体为草酰肼和酮的双配体。  
摘要 本发明提供了一种水溶液中的N-芳基化方法,以芳基卤代物和胺或含氮杂环芳香化合物为原料,以水作为溶剂,于室温下反应或采用传统加热或微波辅助加热,以碱金属或碱土金属的碳酸盐、氟化物、磷酸盐及氢氧化物为碱,通过添加表面活性剂,以铜催化剂、草酰肼和酮构成的三元催化体系催化C-N偶联反应。本发明方法具有操作简单、底物适用范围广、产物简单易于分离、产率高、过程经济及环境友好等特点。反应条件灵活,可以根据实际需要相应的选择室温反应或采用微波辅助加热的方式。此外,以水作为反应溶剂,有效的改善了反应的环境友好性,更加顺应于绿色化学发展的要求。尤其是底物适用范围广,在天然产物、药物及农药的制备方面具有广阔的应用前景。  
国际公布  
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