| 公开(公告)号 | CN101102993A |
| 公开(公告)日 | 2008.01.09 |
| 申请(专利)号 | CN200680002233.9 |
| 申请日期 | 2006.01.05 |
| 专利名称 | 有用的双取代胺类的新型一步合成 |
| 主分类号 | C07C209/68(2006.01)I |
| 分类号 | C07C209/68(2006.01)I;C07C215/52(2006.01)I;C07C215/54(2006.01)I;C07D207/08(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2005.1.13 EP 05100180.8 |
| 申请(专利权)人 | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 发明(设计)人 | 鲁道夫·施密德;勒内·特鲁萨尔迪 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2006-01-05 PCT/EP2006/000046 |
| 进入国家日期 | 2007.07.12 |
| 专利代理机构 | 中科专利商标代理有限责任公司 |
| 代理人 | 王 旭 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 一种制备式(I)化合物或其盐的方法， 由此 式(II)化合物或其盐 与氢碘酸在亚磷酸或次磷酸存在下反应；以及 如果需要，将反应产物通过加入氢氧化锂转变成式(III)的化合物， 其中 R1和R2彼此独立地表示卤素，C1-C8-烷氧羰基，氨磺酰基，C1-C8-烷基羰氧基，氨基甲酰基氧基，氰基，单-或二-C1-C8-烷基氨基，C1-C8-烷基，C1-C8-烷氧基，苯基，苯氧基，三氟甲基，三氟甲氧基，C1-C8-烷硫基，羟基，C1-C8-烷基羰基氨基，杂环基，1，3-二氧杂环戊烯基，1，4-二氧杂环戊烯基，氨基或苄基；以及 R3为C1-C4烷基； n为2，3或4；以及 k为1，2或3。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)化合物的制备。所述的式(I)化合物或它们的锂盐是制备多拉司他汀类似物中的有价值的中间体，所述的多拉司他汀类似物有效用于治疗癌症。 |
| 国际公布 | 2006-07-20 WO2006/074873 英 |
