| 公开(公告)号 | CN100336797C |
| 公开(公告)日 | 2007.09.12 |
| 申请(专利)号 | CN200510060431.8 |
| 申请日期 | 2005.08.19 |
| 专利名称 | 四取代查耳酮衍生物及制备方法和用途 |
| 主分类号 | C07C225/16(2006.01)I |
| 分类号 | C07C225/16(2006.01)I;C07D295/112(2006.01)I;A61K31/135(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 浙江大学 |
| 发明(设计)人 | 刘 滔;胡永洲;何俏军;杨 波 |
| 地址 | 310027浙江省杭州市西湖区浙大路38号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 杭州求是专利事务所有限公司 |
| 代理人 | 赵杭丽;张法高 |
| 国省代码 | 浙江;33 |
| 主权项 | 2-羟基-3-胺亚甲基-4，6-二取代查耳酮衍生物，结构通式为： 其中 R1为氢原子或1至3个碳原子的直链或支链烷烃； Ar为无取代、单取代、二取代或三取代的苯环，苯环上的取代基为氢原子、卤原子、羟基、含1至6个碳原子的直链或支链的烷基或含1至3个碳原子的直链或支链的烷氧基； R2是开链或环状的叔胺结构NR3R4，其中R3和R4相同或不同，选用甲基、乙基，含1-4个碳原子的烷基醇及其酯，含1-4个碳原子的羧酸及其酯，或含1-4个碳原子的烷基胺，或R3、R4分别与碳、氧或氮原子环合成五元或六元环。 |
| 摘要 | 本发明提供2-羟基-3-胺亚甲基-4，6-二取代查耳酮衍生物，结构通式为下式，其制备方法：化合物I与无水乙腈在惰性溶剂中经Lewis酸催化得到中间体三羟基苯乙酮业胺盐酸盐，再经酸性水解得到化合物II，在碱性条件下经烷基化试剂的选择性醚化可得到化合物III，在碱性条件下与各种芳香醛缩合得到化合物IV，在质子性溶剂中，在酸和甲醛的存在下与各种仲胺反应生成目标化合物V。本发明提供了一类结构全新的化合物，制备方法合理，对肿瘤细胞具有较强的抑制作用，最好的IC50值可达0.8μM，可在制备抗肿瘤药物中的应用。 |
| 国际公布 |
