公开(公告)号
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CN101146762A
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公开(公告)日
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2008.03.19
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申请(专利)号
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CN200680008987.5
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申请日期
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2006.03.17
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专利名称
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取代的芳基和杂芳基衍生物
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主分类号
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C07C229/00(2006.01)I
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分类号
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C07C229/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2005.3.21 US 60/663,846
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申请(专利权)人
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默克公司
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发明(设计)人
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J·E·科特尔马奇;K·G·罗索尔;E·R·帕米;J·R·塔塔
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地址
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美国新泽西州
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颁证日
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国际申请
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2006-03-17 PCT/US2006/009694
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进入国家日期
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2007.09.20
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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谭明胜;李连涛
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国省代码
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美国;US
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主权项
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由式I表示的化合物: 或其药学可接受的盐或溶剂合物,其中: 环A表示6-10元芳基或含有1-2个N原子的杂芳基,或者与5-6元碳环稠合的6元芳基; 存在0至2个R1基团,并且当存在时选自: (a)卤素、OH、CO2R4、SOPR5、CN、NO2,C(O)NR6R7或NR6R7; (b)C1-6烷基、C(O)C1-6烷基或OC1-6烷基,所述烷基部分任选的被如下取代基取代:(1)1-5个卤素,最高至全卤素,和(2)1-2个选自如下的基团:OH、CO2R4、SOPR5、CN、NO2、C(O)NR6R7和NR6R7; (c)6-10元芳基、芳氧基或芳硫基,或者含有1-2个氮原子和0-1个O或S原子的5-10元杂芳基、杂芳氧基或杂芳硫基,所述的芳基和杂芳基,以及所述的芳氧基、芳硫基、杂芳氧基和杂芳硫基的芳基和杂芳基部分任选被1-3个选自以上(a)和(b)的基团取代, 所述基团(c)进一步任选的被选自如下的一员取代:吡唑、咪唑、四唑、吡咯、三唑、噻唑、呋喃、噻吩、噻二唑和唑,所述基团进一步任选的被选自1-2个选自以上(a)和(b)的基团取代; 各个R2是H或者是选自如上定义的(a)和(b); X选自:-O-、-S-、-(C(R3)2)1-2-、-OC(R3)2-、-C(R3)2O-; R3是H、C1-10烷基、C2-4烯基、芳基或杂芳基,所述芳基和杂芳基任选的被1-2个以上(a)和(b)取代,且不超过一个R3基团不为H和C1-10烷基, R4是H或C1-6烷基,和 R5表示选自如下的一员:C1-10烷基、芳基或Ar-C1-10烷基; R6和R7各自独立地表示H或C1-3烷基; P是0、1或2; Ra表示CH2CH2CO2R4、CH2CH(OH)CO2R4或5-四唑基;和 Rb是H或者是选自以上(a)和(b)。
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摘要
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公开了取代的芳基和杂芳基衍生物。这些化合物可用于治疗2型糖尿病和相关病况。还包括药物组合物和治疗方法。
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国际公布
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2006-09-28 WO2006/102067 英
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