| 公开(公告)号 | CN101014564A |
| 公开(公告)日 | 2007.08.08 |
| 申请(专利)号 | CN200580030192.X |
| 申请日期 | 2005.07.06 |
| 专利名称 | 用于治疗呼吸系统疾病的取代酸 |
| 主分类号 | C07C229/18(2006.01)I |
| 分类号 | C07C229/18(2006.01)I;C07C255/54(2006.01)I;C07C311/08(2006.01)I;C07C317/22(2006.01)I;C07C317/36(2006.01)I;C07C323/52(2006.01)I;C07C323/65(2006.01)I;C07D213/30(2006.01)I;C07D239/26(2006.01)I;C07D271/06(2006.01)I;A61K31/192(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.7.8 GB 0415320.1 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 发明(设计)人 | 罗杰·V·邦纳特;斯蒂芬·汤姆;阿尼尔·帕特尔;蒂莫西·J·卢克 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-07-06 PCT/GB2005/002650 |
| 进入国家日期 | 2007.03.08 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 封新琴;巫肖南 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 式(I)化合物或其药学上可接受的盐： 其中： T是键、S(O)n(其中n是0、1或2)、CR1R2或NR13； W是O、S(O)n(其中n是0、1或2)、NR13、CR1OR2或CR1R2； X是氢、卤素、氰基、硝基、S(O)nR6、OR12或者任选被一个或多个卤原子取代的C1-6烷基； Y选自氢、卤素、CN、硝基、SO2R3、OR4、SR4、SOR3、SO2NR4R5、CONR4R5、NR4R5、NR6SO2R3、NR6CO2R6、NR6COR3、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C7环烷基或C1-6烷基，后四种基团任选地被一个或多个取代基取代，所述取代基独立选自：卤素、OR6和NR6R7、S(O)nR6，其中n是0、1或2； Z是芳基或杂芳基，任选地被一个或多个取代基取代，所述取代基独立选自：氢、卤素、CN、OH、SH、硝基、CO2R6、SO2R9、OR9、SR9、SOR9、SO2NR10R11、CONR10R11、NR10R11、NHSO2R9、NR9SO2R9、NR6CO2R6、NHCOR9、NR9COR9、NR6CONR4R5、NR6SO2NR4R5、芳基、杂芳基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C7环烷基或C1-6烷基，后四种基团任选地被一个或多个取代基取代，所述取代基独立选自：卤素、C3-C7环烷基、OR6、NR6R7、S(O)nR6(其中n是0、1或2)、CONR6R7、NR6COR7、SO2NR6R7和NR6SO2R7； R1和R2独立地表示氢原子、卤素、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C7环烷基或C1-6烷基，后四种基团任选地被一个或多个取代基取代，所述取代基独立选自：卤素、C3-C7环烷基、NR6R7、OR6、S(O)nR6(其中n是0、1或2)； 或者 R1和R2一起可以形成3-8元环，其任选地含有一个或多个选自O、S、NR6的杂原子，并且本身任选地被一个或多个C1-C3烷基或卤素取代； R3表示C3-C7环烷基、C1-6烷基、C2-C6烯基或C2-C6炔基，它们均任选地被一个或多个取代基取代，所述取代基独立选自：卤素、C3-C7环烷基、OR6和NR6R7、S(O)nR6(其中n＝0、1或2)、CONR6R7、NR6COR7、SO2NR6R7和NR6SO2R7； R4和R5独立地表示氢、C3-C7环烷基或C1-6烷基，后两种基团任选地被一个或多个取代基取代，所述取代基独立选自：卤素、C3-C7环烷基、OR6和NR6R7、S(O)nR6(其中n＝0、1或2)、CONR6R7、NR6COR7、SO2NR6R7和NR6SO2R7； 或者 R4和R5与它们所连接的氮原子一起可以形成3-8元饱和杂环，其任选地含有一个或多个选自O、S(O)n(其中n＝0、1或2)、NR8的杂原子，并且本身任选地被卤素或C1-3烷基取代； R6和R7独立地表示氢原子或C1-C6烷基； R8是氢、C1-4烷基、-COC1-C4烷基、CO2C1-C4烷基或CONR6C1-C4烷基； R9表示芳基、杂芳基、C3-C7环烷基或C1-6烷基，后两种基团任选地被一个或多个取代基取代，所述取代基独立选自：卤素、C3-C7环烷基、芳基、杂芳基、OR6和NR6R7、S(O)nR6(其中n＝0、1或2)、CONR6R7、NR6COR7、SO2NR6R7和NR6SO2R7； R10和R11独立地表示芳基或杂芳基、氢、C3-C7环烷基或C1-6烷基，后两种基团任选地被一个或多个取代基取代，所述取代基独立选自：卤素、C3-C7环烷基、芳基、杂芳基、OR6和NR6R7、S(O)nR6(其中n＝0、1或2)、CONR6R7、NR6COR7、SO2NR6R7和NR6SO2R7； 或者 R10和R11与它们所连接的氮原子一起可以形成3-8元饱和杂环，其任选地含有一个或多个选自O、S(O)n(其中n＝0、1或2)、NR8的杂原子，并且本身任选地被卤素或C1-C3烷基取代； R12表示氢原子或者任选被一个或多个卤原子取代的C1-6烷基； R13表示氢原子、任选被一个或多个卤原子取代的C1-6烷基、C3-C7环烷基、SO2R6或COC1-C4烷基， 条件是 ·当T是碳或键时，基团Z上的取代基不是NR10R11，其中R10R11独立地是氢、芳基或烷基，和 ·化合物2-[(4-羧基苯基)氨基]-4，5-二羟基-苯丙酸和4-氯-2-[(4-氯苯基)硫基]-苯乙酸排除在外。 |
| 摘要 | 本发明涉及式I的取代酸，其中T、W、X、Y、Z、R1和R2如权利要求书所定义，它们是可用于治疗哮喘和鼻炎的药物化合物；含有它们的药物组合物；和它们的制备方法。 |
| 国际公布 | 2006-01-19 WO2006/005909 英 |
