| 公开(公告)号 | CN101107218A |
| 公开(公告)日 | 2008.01.16 |
| 申请(专利)号 | CN200580040535.0 |
| 申请日期 | 2005.10.18 |
| 专利名称 | 新型二羧酸衍生物 |
| 主分类号 | C07C229/30(2006.01)I |
| 分类号 | C07C229/30(2006.01)I;C07C229/48(2006.01)I;C07C237/24(2006.01)I;C07C323/12(2006.01)I;A61K31/10(2006.01)I;A61K31/165(2006.01)I;A61K31/196(2006.01)I;A61K31/197(2006.01)I;A61K31/216(2006.01)I;A61P37/06(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.10.22 EP 04292517.2 |
| 申请(专利权)人 | 生物计划公司;太阳医药工业有限公司 |
| 发明(设计)人 | 马克·卡佩;尼古拉斯·勒瓦;伊莎贝尔·贝雷比-贝特朗;奥利维娅·普帕尔丹;菲利普·罗伯特;让-查尔斯·施瓦茨;让娜-马里·勒孔特;泰那提·拉贾马纳尔;兰詹·库马尔·帕尔;比斯瓦吉特·萨曼塔;日格内什·K·吉瓦尼;巴韦什·M·潘沙尔;伊沙·H·巴特;杰拉杰·D·阿拉德海耶 |
| 地址 | 法国巴黎 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-10-18 PCT/IB2005/003113 |
| 进入国家日期 | 2007.05.25 |
| 专利代理机构 | 北京集佳知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 顾晋伟;刘继富 |
| 国省代码 | 法国;FR |
| 主权项 | 一种通式(I)化合物： 其中 Ar1代表任选地由1到5个R基取代的芳基或杂芳基， 其中，每个R相同或不同地选自：卤原子、全卤代烷基、-烷基、-O烷基、-OH、-COOR7、-CONR7R8、-烷基-卤素、-O烷基-卤素、NO2、-CN、-NR7R8、-烷基芳基、-芳基、-S(O)lR7、-烯基、-Si(烷基)3； 其中，R7和R8相同或不同地选自：氢、烷基、环烷基、芳基、烷基芳基、杂芳基；其中烷基、环烷基和/或芳基任选地由一个或多个相同或不同的卤原子、多氟烷基、芳基、-COOR7取代， 或者R7和R8同与它们相连的氮原子一起形成杂环； l是0、1或2； Y1代表-烷基-链，任选地由上述定义的一个或多个R取代，并任选地包含一个或多个不饱和键和/或一个或多个杂原子和/或选自-烯基-、-炔基-、-CH＝N-、-N＝CH-、-CH＝N-O-、-O-N＝CH-、-C(＝O)-、-C(＝O)(OR7)-、-C(＝O)(NR7)-、-N＝N-、-S(O)l-的残基； m是0或1； X代表杂原子； n是0或1； -Ar2-代表-芳基-基团，其任选地由上述定义的一个或多个R基取代，或其中2个R可以和与它们相连的原子一起形成稠环、芳环或杂芳环； p是0或1； -Y2-代表-烷基-链，其任选地由上述定义的一个或多个R取代，并任选地包含一个或多个不饱和键或一个或多个杂原子和/或选自-烯基-、-炔基-、-CH＝N-、-N＝CH-、-CH＝N-O-、-O-N＝CH-、-C(＝O)-、-C(＝O)O-、-C(＝O)(NR7)、-N＝N-、-S(O)l-的残基； -R’代表氢原子、或-环烷基或-烷基链，所述环烷基或烷基任选地由上述定义的一个或多个R取代，并任选地包含一个或多个不饱和键或一个或多个杂原子和/或选自-烯基-、-炔基-、-CH＝N-、-N＝CH-、-CH＝N-O-、-O-N＝CH-、-C(＝O)-、-C(＝O)(NR7)-、-N＝N-、-S(O)l-的残基，例如-烯基-烷基、-炔基-烷基、-CH＝N-烷基、-N＝CH-烷基、-CH＝N-O-烷基、-O-N＝CH-烷基、-C(＝O)-烷基、-C(＝O)O-烷基、-C(＝O)(NR7)-烷基、-N＝N-烷基、-S(O)l-烷基； -Y3-代表-烷基-链，其任选地由上述定义的一个或多个R取代，并任选地包含一个或多个不饱和键或一个或多个杂原子和/或选自-烯基-、-炔基-、-CH＝N-、-N＝CH-、-CH＝N-O-、-O-N＝CH-、-C(＝O)-、-C(＝O)O-、-C(＝O)(NR7)-、-N＝N-、-S(O)l-的残基； q是0或1； Z代表-环烷基＜基团或-芳基＜、-杂芳基＜基团或-C(烷基)＜基团，或者R’和Z同与它们相连的氮原子一起形成杂环或杂芳基基团； 其中(CO2R”)和(COR)可以连接到相同的原子上或连接到两个相邻的原子上； -R”代表氢原子或烷基链，其任选地由上述定义的一个或多个R取代，并任选地包含一个或多个不饱和键； -R代表-OH、-O烷基、H、-NR7OR8、-NR7R8、天然的或合成的氨基酸，其中R7和R8如上定义； 或者R”和R同与它们相连的一个或多个原子一起成环，形成环状分子内二羰基，包括梅钟酸衍生物； 以及它们的对映体、非对映异构体、几何异构体、其混合物、游离形式和药用可接受的盐、水合物、溶剂化物和酯； 但排除下列化合物，其中： m＝n＝p＝0、q＝0或1，R’＝H或烷基，Y2＝-烷基-、Y3＝-烷基-、Z＝-C(烷基)＜和Ar1＝未取代的苯基或由一个或多个相同的R取代的苯基，其中R是卤素；和 m＝n＝p＝0、q＝1、R’＝H、Y2＝-CH2-、Y3＝-CH2-、Z＝-环丁基＜和Ar1＝未取代的苯基。 |
| 摘要 | 本发明涉及通式(I)的新型化合物，所述化合物在鞘氨醇-1-磷酸盐(S1P)受体上表现出激动活性，其制备方法及其作为免疫抑制剂的用途。 |
| 国际公布 | 2006-04-27 WO2006/043149 英 |
