| 公开(公告)号 | CN101010289A |
| 公开(公告)日 | 2007.08.01 |
| 申请(专利)号 | CN200580029486.0 |
| 申请日期 | 2005.08.24 |
| 专利名称 | 制备4,5-二氨基莽草酸的方法 |
| 主分类号 | C07C229/48(2006.01)I |
| 分类号 | C07C229/48(2006.01)I;C07C227/18(2006.01)I;C07C227/10(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.9.2 EP 04104227.6 |
| 申请(专利权)人 | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
| 发明(设计)人 | M·卡普夫;R·特鲁萨尔迪 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-08-24 PCT/EP2005/009121 |
| 进入国家日期 | 2007.03.02 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;隗永良 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 制备式I的4，5-二氨基莽草酸衍生物及其可药用加成盐的方法， 其中 R1、R1’彼此独立地是H或烷基， R2是烷基，且 R3、R4彼此独立地是H或烷酰基，条件是R3和R4不都是H，其特征在于： 在步骤a)中，用R2OH酯化式II的5-氨基莽草酸， 形成式III化合物， 其中R2如上所定义； 在步骤b)中，使式III化合物与链烷酮反应，形成式IV的缩酮， 其中R1、R1’和R2如上所定义； 在步骤c)中，进行还原性缩酮开放，形成式V化合物， 其中R1、R1’和R2如上所定义； 在步骤d)中，转化式V的氨基醇为式VI的二氨基化合物， 其中R1、R1’和R2如上所定义，R5和R6彼此独立地是H或氨基保护基，条件是R5和R6不都是H； 在步骤e)中，酰化式VI化合物的游离氨基官能团，形成式VII的酰化的化合物， 其中R1、R1’、R2、R3、R4、R5和R6如上所定义； 且在步骤f)中，还原式VII化合物为式I化合物，如果必要，形成可药用加成盐。 |
| 摘要 | 本发明涉及制备式(I)的4，5-二氨基莽草酸衍生物及其可药用加成盐的方法，式中R1、R1’彼此独立地是H或烷基，R2是烷基，且R3、R4彼此独立地是H或烷酰基，条件是R3和R4不都为H。式I的4，5-二氨基莽草酸衍生物、尤其是(3R，4R，5S)-5-氨基-4-乙酰基氨基-3-(1-乙基-丙氧基)-环己-1-烯-甲酸乙酯及其可药用加成盐是病毒神经氨酸酶的强效抑制剂。 |
| 国际公布 | 2006-03-09 WO2006/024436 英 |
