| 公开(公告)号 | CN101130504A |
| 公开(公告)日 | 2008.02.27 |
| 申请(专利)号 | CN200610030420.X |
| 申请日期 | 2006.08.25 |
| 专利名称 | 手性药物左乙拉西坦中间体(S)-(+)-2-氨基丁酰胺盐酸盐的合成、拆分与消旋 |
| 主分类号 | C07C231/02(2006.01)I |
| 分类号 | C07C231/02(2006.01)I;C07C231/20(2006.01)I;C07C237/06(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 雅本化学（苏州)有限公司 |
| 发明(设计)人 | 史宝珠;蔡 彤;阙利明 |
| 地址 | 200063上海市宁夏路201号18楼D座 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 上海新天专利代理有限公司 |
| 代理人 | 王 巍 |
| 国省代码 | 上海;31 |
| 主权项 | 一种手性药物左乙拉西坦中间体(S)-(+)-2-氨基丁酰胺盐酸盐的合成、拆分与消旋方法，其特征在于：在化学拆分反应中，以混旋的游离碱(±)-2-氨基丁酰胺为原料，采用半量拆分的方法，得到光学活性的(S)-(+)-2-氨基丁酰胺盐酸盐；拆分后母液含有的(R)-(-)-2-氨基丁酰胺，在酸性溶剂及催化剂的作用下，经消旋化反应，得到混旋的游离碱(±)-2-氨基丁酰胺，再经半量拆分法仍可得到光学活性的(S)-(+)-2-氨基丁酰胺盐酸盐。 |
| 摘要 | 本发明公开了一种具有抗癫痫作用的手性药(S)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺(左乙拉西坦)中间体(S)-(+)-2-氨基丁酰胺盐酸盐的合成新工艺。以2-溴丁酸为起始原料，经胺化、酯化、氨解、拆分、环合等反应制得目标化合物。该方法首先制备混旋的游离碱(±)-2-氨基丁酰胺，再采用半量拆分的方法，与化学拆分剂结合成盐析出，达到分离纯化的目的，经碱化去除拆分剂，进而得到光学活性的(S)-(+)-2-氨基丁酰胺盐酸盐，母液还可继续采用本方法制得产品。本发明方法收率高，原材料价廉易得，工艺操作简便，成本低，拆分后母液继续消旋后再拆分，反复循环利用，减少对环境的污染，适合工业化生产。 |
| 国际公布 |
