公开(公告)号
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CN101133017A
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公开(公告)日
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2008.02.27
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申请(专利)号
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CN200580048804.8
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申请日期
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2005.12.28
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专利名称
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放射性卤素标记的苯氧基苯胺衍生物
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主分类号
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C07C233/25(2006.01)I
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分类号
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C07C233/25(2006.01)I;A61K51/00(2006.01)I;C07B59/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2005.2.28 JP 052527/2005
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申请(专利权)人
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大正制药株式会社;独立行政法人放射线医学综合研究所
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发明(设计)人
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铃木和年;须原哲也;H·克里斯塔尔;张明荣;中里笃郎
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地址
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日本东京都
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颁证日
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国际申请
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2005-12-28 PCT/JP2005/024075
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进入国家日期
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2007.08.28
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专利代理机构
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北京纪凯知识产权代理有限公司
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代理人
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龙 淳
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国省代码
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日本;JP
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主权项
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一种式(I)所示的放射性卤素标记的苯氧基苯胺衍生物: [式1] 其中,R1代表氢原子、具有1-10个碳原子的取代或未取代烷基、具有1-10个碳原子的烷氧基、取代或未取代苯基、式-NR2(R3)所示的基团,其中R2和R3相同或者不同,并代表氢原子、具有1-10个碳原子的烷基,或者与相邻的氮原子一起形成4-10元环状氨基,且X1、X2、X3和X4相同或不同,各自代表氢原子、具有1-5个碳原子的烷基、具有1-5个碳原子的烷氧基、苯氧基、三氟甲基、氨基甲酰基、氨基磺酰基、卤原子、具有1-5个碳原子的用11C或选自121I、123I、124I、125I、131I、75Br、76Br、77Br和34mCl的放射性卤原子标记的烷氧基,其条件是X1、X2、X3和X4中的至少一个代表具有1-5个碳原子的用11C或选自121I、123I、124I、125I、131I、75Br、76Br、77Br和34mCl的放射性卤原子标记的烷氧基。
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摘要
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一种右式所示的放射性卤素标记的苯氧基苯胺衍生物,其中,R1代表的基团如烷基;X1、X2、X3和X4各自代表氢原子、烷基、烷氧基、其中导入有11C或携带了放射性卤原子的烷氧基,其条件是X1、X2、X3和X4中的至少一个代表其中导入了11C或携带了放射性卤原子的烷氧基;该化合物可用作具有很高亲和力和很高选择性的PBR配体。在PBR的体外测定中,将具有很高亲和力和很高的选择性的PBR配体用放射性卤素核素进行标记,以便能够使用包括PET以及SPECT的工具在体内测定PBR。因此,可以得到用于疾病如阿尔茨海默型痴呆症的早期诊断、预防和治疗的化合物。
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国际公布
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2006-09-08 WO2006/092902 日
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