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| 公开(公告)号 | CN101133018A |
| 公开(公告)日 | 2008.02.27 |
| 申请(专利)号 | CN200580048645.1 |
| 申请日期 | 2005.12.21 |
| 专利名称 | 甘氨酸转运抑制剂 |
| 主分类号 | C07C233/78(2006.01)I |
| 分类号 | C07C233/78(2006.01)I;C07C211/36(2006.01)I;A61K31/166(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.12.23 GB 0428231.5;2005.5.5 GB 0509204.4;2005.11.29 GB 0524320.9 |
| 申请(专利权)人 | 葛兰素集团有限公司 |
| 发明(设计)人 | 丹尼尔·M·布拉德利;克莱夫·L·布兰奇;陈炜娥;史蒂文·库尔顿;马丁·L·吉尔平;安德鲁·J·哈里斯;艾伯特·A·贾克萨-夏米克;黎润桂;霍华德·R·马歇尔;杰奎琳·A·麦克里奇;戴维·J·纳什;罗德里克·A·波特;西莫内·斯帕达;凯文·M·休利斯;西蒙·E·沃德 |
| 地址 | 英国米德尔塞克斯 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-12-21 PCT/GB2005/004951 |
| 进入国家日期 | 2007.08.23 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 孔宪静 |
| 国省代码 | 英国;GB |
| 主权项 | 式(I)的化合物或其盐或溶剂合物： 其中 Z1选自C1-4烷基、C3-6环烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基、卤代C1-4烷基、苯基、卤代C1-4烷氧基、卤代苯基、C1-4烷基亚磺酰基、C1-4烷基磺酰基、溴和氯； Z2选自氢、卤素、氰基、C1-4烷基、苯基、卤代C1-4烷基、卤代C1-4烷氧基、卤代苯基、C1-4烷氧基C1-4烷基和C3-6环烷基； Z3选自氢、卤素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基、卤代C1-4烷基、卤代C1-4烷氧基和C3-6环烷基； Z4选自氢、卤素、C1-3烷基、卤代C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基、苯基、卤代C1-4烷氧基、卤代苯基、C1-4烷氧基C1-4烷基和C3-6环烷基； Z5选自氢、氟、氯、溴、碘、羟基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基、苯基、卤代C1-4烷基、卤代C1-4烷氧基、卤代苯基、C1-4烷氧基C1-4烷基和C3-6环烷基； 其中如果Z1-Z5中多于一个是甲氧基，那么仅Z1和Z5是甲氧基； R3和R4独立地选自氢和任选被一个或多个基团Y取代的C1-4烷基，或R3和R4与它们所连接的氮原子一起形成任选被基团Y′取代的饱和或部分不饱和的4-、5-、6-或7-员碳环； Y选自C1-4烷氧基、羟基、卤代C1-4烷氧基和C3-5环烷基； Y′选自C1-4烷基、C1-4烷氧基、卤素、羟基、卤代C1-4烷氧基、C3-5环烷基和C5-10芳基，或Y′在4-、5-、6-或7-员碳环上的两个原子之间形成-CH2-或-CH2-CH2-桥； R5和R6独立地是任选被一个或多个基团X取代的C1-4烷基；或R5和R6与它们所连接的碳原子一起形成任选被一个或多个基团X’取代的饱和的5-或6-员碳环，在R5和R6与它们所连接的碳原子一起形成5-员饱和碳环的情况下，该环可以任选进一步包含选自O、N和S(O)m的额外杂原子基团；其中m＝0、1或2； X选自卤素、羟基、C1-4烷氧基、卤代C1-4烷基、卤代C1-4烷氧基和C5-10芳基；和 X′选自卤素、羟基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、卤代C1-4烷基、卤代C1-4烷氧基和C5-10芳基； 其中R3、R4、R5和R6不全部同时是未取代的甲基； 条件是 -当同时Z1是丙氧基，Z3是氯，Z2＝Z4＝Z5＝H，以及R5和R6两个都是甲基时，那么R3和R4与它们所连接的氮原子一起不形成2-甲基吡咯烷基； -当同时Z1是甲基，Z3是甲氧基，Z2＝Z4＝Z5＝H，以及R5和R6两个都是甲基时，那么R3和R4与它们所连接的氮原子一起不形成吡咯烷基。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的化合物或其盐或溶剂合物，它们在制备用于治疗神经病学和神经精神病学障碍，特别是精神病、痴呆或注意力缺陷障碍的药物中的用途。本发明还包括制备这些化合物及其药物制剂的方法。 |
| 国际公布 | 2006-06-29 WO2006/067423 英 |
