| 公开(公告)号 | CN100366605C |
| 公开(公告)日 | 2008.02.06 |
| 申请(专利)号 | CN01812040.7 |
| 申请日期 | 2001.06.29 |
| 专利名称 | 治疗阿尔茨海默氏症的化合物 |
| 主分类号 | C07C233/78(2006.01)I |
| 分类号 | C07C233/78(2006.01)I;C07D307/52(2006.01)I;C07D307/14(2006.01)I;C07D213/38(2006.01)I;C07D295/12(2006.01)I;C07D333/20(2006.01)I;C07C317/44(2006.01)I;C07D213/82(2006.01)I;C07C233/40(2006.01)I;A61K31/165(2006.01)I;A61K31/33(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.6.30 US 60/215,323;2000.11.22 US 60/252,736;2001.2.13 US 60/268,497;2001.6.4 US 60/295,589;2000.12.15 US 60/255,956;2001.3.29 US 60/279,779 |
| 申请(专利权)人 | 艾兰制药公司;法玛西雅厄普约翰公司 |
| 发明(设计)人 | 米歇尔·马拉尔德;罗尹·霍姆;安德烈亚·盖卢纳斯;芭芭拉·亚戈德津斯卡;劳伦斯·Y·方;瓦尔杰斯·约翰;约翰·N·弗莱斯科斯;肖恩·R·普利;詹姆斯·P·贝克;露丝·E·滕布林克 |
| 地址 | 美国加利福尼亚州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2001-06-29 PCT/US2001/021012 |
| 进入国家日期 | 2002.12.30 |
| 专利代理机构 | 隆天国际知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 徐金国;高龙鑫 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式(X)的取代胺或其可药用盐： 其中R1是： (VI)-(CH2)n1-(R1-芳基)，其中n1是1且其中R1-芳基是苯基，芳基的芳环上任选被一、二、三或四个下列的取代基取代： (A)C1-C6烷基，其任选被一、二或三个选自下列的取代基取代：C1-C3烷基、-F、-Cl、-Br、-I、-OH、-SH、-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是氢或C1-C6烷基、-C≡N、-CF3、C1-C3烷氧基， (B)具有一个或两个双键的C2-C6链烯基，其任选被一、二或三个选自下列的取代基取代：-F、-Cl、-OH、-SH、-C≡N、-CF3、C1-C3烷氧基、-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是H或C1-C6烷基， (C)具有两个或三个三键的C2-C6炔基，其任选被一、二或三个选自下列的取代基取代：-F、-Cl、-OH、-SH、-C≡N、-CF3、C1-C3烷氧基、-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是H或C1-C6烷基， (D)-F、C1、-Br和-I， (F)-C1-C6烷氧基，其任选被一、二或三个-F取代， (G)-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3定义如下， (H)-OH， (I)-C≡N， (J)C3-C7环烷基，其任选被一、二或三个选自下列的取代基取代：-F、-Cl、-OH、-SH、-C≡N、-CF3、C1-C3烷氧基、-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是H或C1-C6烷基， (K)-CO-(C1-C4烷基)， (L)-SO2-NR1-aR1-b， (M)-CO-N R1-aR1-b，或 (N)-SO2-(C1-C4烷基)， 其中R2是： (I)-H， 其中R3是： (I)-H， 其中RN是： (I)RN-1-XN-，其中XN是： (A)-CO-， RN-1是选自下列的基团： (A)RN-芳基，其中RN-芳基是苯基、1-萘基、2-萘基、四氢化萘基、二氢化茚基、二氢萘基或6、7、8、9-四氢-5H-苯并[a]环庚烯基，它们任选被一、二或三个相同或不同的下列取代基取代： (1)C1-C6烷基，其任选被一、二或三个选自下列的取代基取代：C1-C3烷基、-F、-Cl、-Br、-I、-OH、-SH、-C≡N、-CF3、C1-C3烷氧基、-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b定义如上， (2)-OH， (3)-NO2， (4)-F、-Cl、-Br、或-I， (5)-CO-OH， (6)-C≡N， (7)-(CH2)0-4-CO-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3相同或不同，并且是选自下列的基团： (a)-H， (b)-C1-C6烷基，其任选被一个选自下列的取代基取代： (i)-OH， (ii)-NH2， (c)-C1-C6烷基，其任选被一至三个-F、-Cl、-Br、-I取代， (d)-C3-C7环烷基， (e)-(C1-C2烷基)-(C3-C7环烷基)， (f)-(C1-C6烷基)-O-(C1-C3烷基)， (g)具有一个或两个双键的-C2-C6链烯基， (h)具有一个或两个三键的-C2-C6炔基， (i)具有一个双键和一个三键的-C1-C6烷基， (j)-R2-芳基，其中R2-芳基是苯基、1-萘基、2-萘基和二氢化茚基、茚基、二氢萘基、四氢化萘基，这些基团任选被上述定义的取代R1-芳基的基团所取代，且 (k)杂芳基，其选自下列基团：吡啶基，咪唑基，异噁唑基，噁唑基，噻唑基，呋喃基和噻吩基，上述基团任选被一、二、三或四个下列基团所取代： (1)C1-C6烷基，其任选被一、二或三个选自下列的取代基取代：C1-C3烷基、-F、-Cl、-Br、-I、-OH、-SH、-NR1-aR1-b、-C≡N、-CF3、C1-C3烷氧基， (2)具有一个或两个双键的C2-C6链烯基，其任选被一、二或三个选自下列的取代基取代：-F、-Cl、-OH、-SH、-C≡N、-CF3、C1-C3烷氧基、-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是-H或C1-C6烷基， (3)具有一个或两个三键的C2-C6炔基，其任选被一、二或三个选自下列的取代基取代：-F、-Cl、-OH、-SH、-C≡N、-CF3、C1-C3烷氧基、NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是-H或C1-C6烷基， (4)-F、-Cl、-Br和-I， (6)-C1-C6烷氧基，其任选被一、二或三个-F取代， (7)-NRN-2RN-3， (8)-OH， (9)-C≡N， (10)C3-C7环烷基，其任选被一、二或三个选自下列的取代基取代：-F、-Cl、-OH、-SH、-C≡N、-CF3、C1-C3烷氧基、NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是-H或C1-C6烷基， (11)-CO-(C1-C4烷基)， (12)-SO2-NR1-aR1-b， (13)-CO-NR1-aR1-b，或 (14)-SO2-(C1-C4烷基)，条件是当n1为零时，杂芳基的氮原子不与碳链相连， (8)-(CH2)0-4-CO-(C1-C12烷基)， (9)-(CH2)0-4-CO-(C2-C12链烯基)，其中链烯基具有有一、二或三个双键， (10)-(CH2)0-4-CO-(C2-C12炔基)，其中炔基具有一、二或三个三键， (11)-(CH2)0-4-CO-(C3-C7环烷基)， (12)-(CH2)0-4-CO-苯基， (14)-(CH2)0-4-CO-R1-杂环，其中R1-杂环选自吗啉基和四氢吡喃基， (15)-(CH2)0-4-CO-RN-4，其中RN-4是选自下列的基团：吗啉基、硫代吗啉基、哌嗪基、哌啶基、高吗啉基、高硫代吗啉基、高硫代吗啉基S-氧化物、高硫代吗啉基S，S-二氧化物、吡咯啉基和吡咯烷基，其中各基团任选被一、二、三或四个C1-C6烷基取代， (16)-(CH2)0-4-CO-O-RN-5，其中RN-5是选自下列的基团： (a)C1-C6烷基， (b)-(CH2)0-2-(R2-芳基)， (c)包含一个或两个双键的C2-C6链烯基， (d)包含一个或两个三键的C2-C6炔基， (17)-(CH2)0-4-SO2-NRN-2RN-3， (18)-(CH2)0-4-SO-(C1-C8烷基)， (19)-(CH2)0-4-SO2-(C1-C12烷 |
| 摘要 | 本发明涉及用于治疗阿尔茨海默氏症和其它类似疾病的式(X)和式(X′)的取代的胺。 |
| 国际公布 | 2002-01-10 WO2002/002512 英 |
