| 公开(公告)号 | CN100357275C |
| 公开(公告)日 | 2007.12.26 |
| 申请(专利)号 | CN03804481.1 |
| 申请日期 | 2003.01.14 |
| 专利名称 | N-吡嗪基-苯磺酰胺及其在治疗趋化因子介导疾病中的用途 |
| 主分类号 | C07D241/22(2006.01)I |
| 分类号 | C07D241/22(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;A61K31/4965(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.1.16 SE 0200119-6;2002.6.17 SE 0201857-0 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 发明(设计)人 | 安德鲁·巴克斯特;蒂莫西·约翰逊;尼古拉斯·金顿;布赖恩·罗伯茨;迈克尔·斯托克斯 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-01-14 PCT/SE2003/000041 |
| 进入国家日期 | 2004.08.24 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 张平元;赵仁临 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 式(I)的化合物或其可药用盐： 其中： R1、R2和R3独立地为氢、卤素、氰基、CF3、OCF3、OC1-6烷基或C1-6烷基； R4为卤素、CO2R12， C1-6烷氧基，其中烷基可形成3-6员饱和的环或可被1-3个氟原子或氰基取代； C3-6链烯氧基或C3-6炔氧基，其中任何一种可任选被羟基或NR14R15取代； OC1-6烷基-X-C1-6烷基，其中烷基可形成3-6员饱和的环； OC1-6烷基R11或OC2-6烷基-X-R11，其中烷基可形成3-6员饱和的环并任选被1-3个选自羟基、卤素、NR14R15、SR13、S(O)2R13、S(O)R13或COR13的基团取代； OC1-6烷基R16； R5和R6独立地为氢、氰基、卤素、CO2R12、CONR14R15； C1-6烷基，其任选被羟基、NR14R15、或1-3个氟取代； C1-6烷基R11或XCH(R11)C1-6烷基或XCH(R16)C1-6烷基，其中烷基可任选被1-3个选自羟基和NR14R15的基团取代； NR14R15；N(R11)R11；X-(CH2)qNR14R15；(CH2)nNR14R15；NHC(O)C1-6烷基，任选被一或多个羟基取代， C3-6炔基或C3-6链烯基，任选为支链且任选被1-3个选自羟基、氰基、卤素以及＝O的基团取代； R11；X-R11；X-R12；X-C1-6烷基R16；X-R16；X-(CH2)nCO2R12；X-(CH2)nCONR14R15；X-(CH2)nR11；X-(CH2)nCN；X-(CH2)qOR12；(CH2)nOR12；(CH2)n-X-R11；X-(CH2)qNHC(O)NHR12；X-(CH2)qNHC(O)R12；X-(CH2)qNHS(O)2R12；X-(CH2)qNHS(O)2R11；X-C3-6链烯基；X-C3-6炔基； n为1、2、3、4或5； q为2、3、4、5或6； X为NR13、O、S、S(O)、S(O)2； R11为芳基或包含1-4个选自氮、氧或硫杂原子的5-7员杂芳环，各自可任选被1-3个选自卤素、C(O)NR14R15、C(O)OR12、羟基、＝O、＝S、CN、NO2、COR13、NR14R15、X(CH2)qNR14R15、(CH2)nNR14R15、(CH2)nOH、SR13、S(O)R13、S(O)2R13、C1-6烷基-X-C1-6烷基、C1-6烷基或C1-6烷氧基的基团取代，其中烷基可形成3-6员环或任选被1-3个选自羟基、卤素、NR14R15、SR13、S(O)R13、S(O)2R13的基团取代； R12和R13独立地为氢或C1-6烷基，其中烷基可被1-3个氟原子取代或可形成饱和的3-6员环； R14和R15独立地为氢、C1-6烷基、C3-6环烷基或(CH2)qOH， 或R14和R15与其相连的氮原子一起形成包含1-3个选自氮、氧和硫杂原子的4-8员饱和的环，并任选被C1-6烷基、C1-6烷基-OH，或羟基取代；并且 R16为包含1-3个选自氮、氧或硫杂原子的4-8员饱和的环并任选被1-3个选自羟基、氰基、卤素以及＝O的基团取代， 条件是： ·当R4为卤素或C1-4烷氧基且R5为氢、卤素、C1-4烷基、C1-2烷氧基、C1-2烷硫基、三氟甲基或乙炔基时且当R1、R2或R3之一为C1-6烷基或C1-6烷氧基并且处于磺酰胺基团的间位时，则与磺酰胺基和C1-6烷基或C1-6烷氧基二者都相邻的基团不为氢， ·当R4为卤素或C1-4烷氧基且R5为氢、卤素、C1-4烷基、C1-2烷氧基、C1-2烷硫基、三氟甲基或乙炔基时且当R1、R2或R3之一为C1-6烷基或C1-6烷氧基且处于磺酰胺基的邻位时，则处于C1-6烷基或C1-6烷氧基邻位且同时处于磺酰胺基间位的基团不为氢， ·当R1、R2、R3中两个为氢且另一个为处于磺酰胺对位的甲基且R4为甲氧基时，则R5不为氢或溴， ·当R5为甲基且R6为甲氧基且R1、R2或R3之一为溴或碘且另两个都为氢时，则溴或碘不位于磺酰胺基的邻位，以及 ·当R5为甲基且R4为甲氧基且R1、R2或R3之一为溴或碘且另两个都为氢时，则溴或碘不位于磺酰胺基的邻位。 |
| 摘要 | 本发明提供了用于趋化因子介导疾病治疗的式(I)的N-吡嗪基-苯基-磺酰胺。特别是炎性疾病，如哮喘。 |
| 国际公布 | 2003-07-24 WO2003/059893 英 |
