| 公开(公告)号 | CN101094830A |
| 公开(公告)日 | 2007.12.26 |
| 申请(专利)号 | CN200580045462.4 |
| 申请日期 | 2005.12.17 |
| 专利名称 | 用作CXCR2抑制剂、治疗炎症的稠合双环甲酰胺衍生物 |
| 主分类号 | C07C235/66(2006.01)I |
| 分类号 | C07C235/66(2006.01)I;C07D319/20(2006.01)I;C07D261/08(2006.01)I;C07D271/12(2006.01)I;C07D215/14(2006.01)I;C07D249/18(2006.01)I;C07D277/64(2006.01)I;C07D231/12(2006.01)I;C07D207/32(2006.01)I;C07D249/08(2006.01)I;C07D263/32(2006.01)I;C07D213/30(2006.01)I;C07 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.12.30 EP 04031009.6 |
| 申请(专利权)人 | 塞诺菲—安万特德国有限公司 |
| 发明(设计)人 | S·克尼普斯;J·德蒂奥;H·海奇;W·克泽齐迪斯基;S·格吕内贝格;S·施姆朔克;R·W·克斯雷;C·兰特;H·李;R·谢;A·魏齐塞尔 |
| 地址 | 德国法兰克福 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-12-17 PCT/EP2005/013624 |
| 进入国家日期 | 2007.06.29 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;林柏楠 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 式I化合物 其中 X是-CR3＝CR4-、-CR5＝N-、-N＝CR6-、-NR7-或-S-； R3、R4、R5和R6 彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、具有1、2、3、4、5或6个碳原子、其中1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12或13个氢原子可被氟原子取代的烷基；具有1、2、3、4、5或6个碳原子、其中1、2、3、4、5、6、7、8、9、10或11个氢原子可被氟原子取代的环烷基；具有1、2、3、4、5或6个碳原子、其中1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12或13个氢原子可被氟原子取代的烷氧基；-S-烷基，其中烷基具有1、2、3、4、5或6个碳原子，其中1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12或13个氢原子可被氟原子取代；OH、CN、NO2、NR27R28、C(O)R29、C(O)NR30R31、S(O)oR32、S(O)pNR33R34、芳基、杂芳基、其中烷基具有1、2、3或4个碳原子的芳基烷基或其中烷基具有1、 2、3或4个碳原子的杂芳基烷基； R27是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基； R28是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、芳基、C(O)H、其中烷基具有1、2、3或4个碳原子的C(O)烷基或C(O)芳基； R29是氢、OH、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、具有1、2、3或4个碳原子的烷氧基或芳基； R30、R31、R33和R34 彼此独立地是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或芳基； R32是OH、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、具有1、2、3或4个碳原子的烷氧基或芳基； o和p 彼此独立地是1或2； R7是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或C(O)R35； R35是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或芳基； Y1、Y2、Y3和Y4 彼此独立地是-CR8-或氮，条件是Y1、Y2、Y3和Y4的至少两个定义为-CR8-； R8是氢、F、Cl、Br、I、具有1、2、3、4、5或6个碳原子、其中1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12或13个氢原子可被氟原子取代的烷基；具有1、2、3、4、5或6个碳原子、其中1、2、3、4、5、6、7、8、9、10或11个氢原子可被氟原子取代的环烷基；具有1、2、3、4、5或6个碳原子、其中1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12或13个氢原子可被氟原子取代的烷氧基；-S-烷基，其中烷基具有1、2、3、4、5或6个碳原子，其中1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12或13个氢原子可被氟原子取代；OH、CN、NO2、NR36R37、C(O)R38、C(O)NR39R40、S(O)qR41、S(O)rNR42R43、芳基、杂芳基、其中烷基具有1、2、3或4个碳原子的芳基烷基或其中烷基具有1、2、3或4个碳原子的杂芳基烷基； R36是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基； R37是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、芳基、C(O)H、其中烷基具有1、2、3或4个碳原子的C(O)烷基或C(O)芳基； R38是氢、OH、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、具有1、2、3或4个碳原子的烷氧基或芳基； R39、R40、R42和R43 彼此独立地是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或芳基； R41是OH、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、具有1、2、3或4个碳原子的烷氧基或芳基； q和r 彼此独立地是1或2； A是具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基；杂环基、芳基或杂芳基； 其中环烷基或杂环基可与芳基或杂芳基稠合，并且其中环烷基或杂环基和任选稠合的芳基或杂芳基未被取代或被1、2、3或4个选自下组的基团取代：F、Cl、Br、I、OH、CN、NO2、SF5、具有1、2、3、4、5或6个碳原子、其中1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12或13个氢原子可被氟原子取代的烷基；具有1、2、3、4、5或6个碳原子、其中1、2、3、4、5、6、7、8、9、10或11个氢原子可被氟原子取代的环烷基；具有1、2、3、4、5或6个碳原子、其中1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12或13个氢原子可被氟原子取代的烷氧基；-S-烷基，其中烷基具有1、2、3、4、5或6个碳原子，其中1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12或13个氢原子可被氟原子取代；-NR9R10、C(O)R44、C(O)N45R46、S(O)sR47、S(O)tNR48R49、-(CH2)k-芳基或-(CH2)l-杂芳基，其中芳基和杂芳基可被F、Cl、Br、I、具有1、2、3或4个碳原子的烷氧基、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或Oa-(CH2)b-(CF2)c-CF3取代； R9是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基； R10是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、芳基、C(O)H、其中烷基具有1、2、3或4个碳原子的C(O)烷基或C(O)芳基； R44是氢、OH、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、具有1、2、3或4个碳原子的烷氧基、具有3、4、5或6个碳原子的环烷基或芳基； R45、R46、R48和R49 彼此独立地是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或芳基； R47是OH、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、具有1、2、3或4个碳原子的烷氧基或芳基； a是0或1； b、c、k和l 彼此独立地是0、1、2或3； s和t 彼此独立地是1或2； 其中芳基或杂芳基可与环烷基或杂环基稠合，并且其中芳基或杂芳基和任选稠合的环烷基或杂环基未被取代或被1、2、3或4个选自下组的基团取代：F、Cl、Br、I、OH、CN、NO2、SF5、具有1、2、3、4、5或6个碳原子、其中1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12或13 |
| 摘要 | 本发明涉及其中R1、R2、X、A、B、D和Y1至Y4具有权利要求中所示含义的式(I)化合物和/或其药学可接受的盐和/或前药。由于它们作为趋化因子受体抑制剂、尤其是CXCR2抑制剂的特性，式(I)化合物和其药学可接受的盐和前药适合于预防和治疗趋化因子介导的疾病如炎性疾病。 |
| 国际公布 | 2006-07-06 WO2006/069656 英 |
