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一种他米巴罗汀的合成新工艺

公开(公告)号 CN101121675A  
公开(公告)日 2008.02.13  
申请(专利)号 CN200710025342.9  
申请日期 2007.07.25  
专利名称 一种他米巴罗汀的合成新工艺  
主分类号 C07C235/84(2006.01)I  
分类号 C07C235/84(2006.01)I;C07C231/02(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 中国药科大学  
发明(设计)人 陈国华;王含建  
地址 211198江苏省南京市江宁区龙眠大道639  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构  
代理人  
国省代码 江苏;32  
主权项 一种合成白血病治疗药物他米巴罗汀(I)的方法,其特征在于:合成步骤包括: (1)以苯胺、对氯甲酰基苯甲酸甲酯为原料反应,得中间体对苯氨甲酰基苯甲酸甲酯(II); (2)在无水条件下,化合物(II)和2,5-二氯-2,5-二甲基己烷进行付克环合反应,得中间体4-[(5,6,7,8-四氢-5,5,8,8-四甲基-2-萘)氨甲酰]苯甲酸甲酯(III) (3)化合物(III)水解得他米巴罗汀(I)。  
摘要 本发明公开了一种白血病治疗药物他米把罗汀(I)的合成方法,主要是提出了一条新的合成路线,步骤如下:以苯胺、对氯甲酰基苯甲酸甲酯为原料反应,得中间体对苯氨甲酰苯甲酸甲酯,此中间体在无水条件下和2,5-二氯-2,5-二甲基己烷付克环合,得中间体4-[(5,6,7,8-四氢-5,5,8,8-四甲基-2-萘)氨甲酰]苯甲酸甲酯,然后水解得4-[(5,6,7,8-四氢-5,5,8,8-四甲基-2-萘)氨甲酰]苯甲酸(I),即他米巴罗汀。该合成路线简单,操作方便,环保,适合工业化生产。  
国际公布  
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