| 公开(公告)号 | CN101121675A |
| 公开(公告)日 | 2008.02.13 |
| 申请(专利)号 | CN200710025342.9 |
| 申请日期 | 2007.07.25 |
| 专利名称 | 一种他米巴罗汀的合成新工艺 |
| 主分类号 | C07C235/84(2006.01)I |
| 分类号 | C07C235/84(2006.01)I;C07C231/02(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 中国药科大学 |
| 发明(设计)人 | 陈国华;王含建 |
| 地址 | 211198江苏省南京市江宁区龙眠大道639 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | |
| 代理人 | |
| 国省代码 | 江苏;32 |
| 主权项 | 一种合成白血病治疗药物他米巴罗汀(I)的方法，其特征在于：合成步骤包括： (1)以苯胺、对氯甲酰基苯甲酸甲酯为原料反应，得中间体对苯氨甲酰基苯甲酸甲酯(II)； (2)在无水条件下，化合物(II)和2，5-二氯-2，5-二甲基己烷进行付克环合反应，得中间体4-[(5，6，7，8-四氢-5，5，8，8-四甲基-2-萘)氨甲酰]苯甲酸甲酯(III) (3)化合物(III)水解得他米巴罗汀(I)。 |
| 摘要 | 本发明公开了一种白血病治疗药物他米把罗汀(I)的合成方法，主要是提出了一条新的合成路线，步骤如下：以苯胺、对氯甲酰基苯甲酸甲酯为原料反应，得中间体对苯氨甲酰苯甲酸甲酯，此中间体在无水条件下和2，5-二氯-2，5-二甲基己烷付克环合，得中间体4-[(5，6，7，8-四氢-5，5，8，8-四甲基-2-萘)氨甲酰]苯甲酸甲酯，然后水解得4-[(5，6，7，8-四氢-5，5，8，8-四甲基-2-萘)氨甲酰]苯甲酸(I)，即他米巴罗汀。该合成路线简单，操作方便，环保，适合工业化生产。 |
| 国际公布 |
