| 公开(公告)号 | CN101048368A |
| 公开(公告)日 | 2007.10.03 |
| 申请(专利)号 | CN200580034442.7 |
| 申请日期 | 2005.10.03 |
| 专利名称 | 作为大麻素受体调节剂的非环状酰肼 |
| 主分类号 | C07C243/24(2006.01)I |
| 分类号 | C07C243/24(2006.01)I;C07C255/00(2006.01)I;C07D213/02(2006.01)I;A61K31/16(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61K31/275(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.10.7 US 60/616,696 |
| 申请(专利权)人 | 默克公司 |
| 发明(设计)人 | 林寿忠;刘 平 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-10-03 PCT/US2005/035560 |
| 进入国家日期 | 2007.04.09 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王颖煜;李连涛 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 结构式I化合物 或其药学上可接受的盐，其中： R1选自： (1)氢， (2)C1-4烷基， (3)C3-6环烷基， (4)C2-4烯基，和 (5)C2-4炔基； R2选自： (1)C1-10烷基， (2)C2-10烯基， (3)C2-10炔基， (4)C3-10环烷基， (5)C3-10环烷基C1-4烷基， (6)环杂烷基， (7)环杂烷基C1-4烷基 (8)芳基， (9)芳基C1-10烷基， (10)芳基C2-8烯基， (11)二芳基C1-4烷基， (12)杂芳基， (13)杂芳基C1-10烷基， (14)NRCRd， 其中每个烷基、烯基和炔基都是直链或支链并且是未被取代的或被一到四个独立地选自Ra的取代基取代，每个环烷基、环杂烷基、芳基和杂芳基都是未被取代的或被一到四个独立地选自Rb的取代基取代； Ar1和Ar2独立地选自： (1)芳基和 (2)杂芳基， 其中芳基和杂芳基是未被取代的或被一到四个独立地选自Rb的取代基取代 每个Ra均独立地选自： (1)-ORd， (2)-NRCS(O)mRd， (3)卤素， (4)-SRd， (5)-S(O)mRd， (6)-S(O)mNRCRd， (7)-NRCRd， (8)-C(O)Rd， (9)-CO2Rd， (10)-CN， (11)-C(O)NRCRd， (12)-NRCC(O)Rd， (13)-NRCC(O)ORd， (14)-NRCC(O)NRCRd， (15)-CF3，和 (16)-OCF3； 每个Rb均独立地选自： (1)Ra， (2)C1-10烷基， (3)氧代， (4)芳基， (5)芳基C1-4烷基， (6)杂芳基，和 (7)杂芳基C1-4烷基， 每个Rc和Rd均独立地选自： (1)氢， (2)C1-10烷基， (3)C2-10烯基， (4)环烷基， (5)环烷基-C1-10烷基； (6)环杂烷基， (7)环杂烷基-C1-10烷基， (8)芳基， (9)杂芳基， (10)吡啶基， (11)嘧啶基， (12)芳基-C1-10烷基，和 (13)杂芳基-C1-10烷基，或 Rc和Rd与和它们相连的原子一起形成包含0-2个另外的杂原子的4到7元杂环，其中杂原子独立地选自氧、硫和N-Rg，每个Rc和Rd都可以是未被取代的或被一到三个选自Rh的取代基取代；每个Rg都独立地选自： (1)氢， (2)C1-4烷基， (3)-C(O)C1-4烷基， (4)-C(O)ORd， (5)-C(O)NRCRd， (6)-S(O)mRd，和 (7)-S(O)mNRCRd； 每个Rh均独立地选自： (1)卤素， (2)C1-10烷基， (3)-O-C1-4烷基， (4)-S-C1-4烷基， (5)-S(O)m-C1-4烷基， (6)-CN， (7)-NO2， (8)-CF3， (9)-CHF2和 (10)-OCF3；且 m选自1和2。 |
| 摘要 | 本发明的非环状酰肼是大麻素-1(CB1)受体的拮抗剂和/或反相激动剂，用于治疗、预防和抑制由大麻素-1(CB1)受体介导的疾病。本发明的化合物被用作中枢作用药物用于治疗精神病、记忆缺失、认知障碍、偏头痛、神经病、神经-炎性疾病包括多发性硬化和吉兰-巴雷综合征以及病毒性脑炎的炎性后遗症、脑血管意外和头部创伤、焦虑症、应激、癫痫、帕金森氏症、运动失调和精神分裂症。该化合物还能用于治疗物质滥用疾病(包括戒烟)，治疗肥胖或进食障碍，以及治疗哮喘、便秘、慢性假性肠梗阻和肝硬化。 |
| 国际公布 | 2006-04-20 WO2006/041797 英 |
