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4-氨基甲基苄脒衍生物及其作为因子Ⅷa抑制剂的用途

公开(公告)号 CN101031541A  
公开(公告)日 2007.09.05  
申请(专利)号 CN200580033024.6  
申请日期 2005.08.29  
专利名称 4-氨基甲基苄脒衍生物及其作为因子Ⅷa抑制剂的用途  
主分类号 C07C257/18(2006.01)I  
分类号 C07C257/18(2006.01)I;C07D213/30(2006.01)I;A61K31/155(2006.01)I;C07D213/38(2006.01)I;C07C255/60(2006.01)I;C07D213/40(2006.01)I;C07C259/18(2006.01)I;C07D213/42(2006.01)I;C07C271/64(2006.01)I;C07D213/56(2006.01)I;C07D207/26(2006.01)I;C07D213/65(2006.01)I;C07  
分案原申请号  
优先权 2004.9.6 EP 04104292.0  
申请(专利权)人 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司  
发明(设计)人 D·W·班纳;P·莫尔;U·奥布斯特;C·M·斯塔尔  
地址 瑞士巴塞尔  
颁证日  
国际申请 2005-08-29 PCT/EP2005/009280  
进入国家日期 2007.03.29  
专利代理机构 北京市中咨律师事务所  
代理人 黄革生;张 朔  
国省代码 瑞士;CH  
主权项 式(I)化合物及其前药和可药用盐, 其中 Ar是芳基或杂芳基,任选被一个、两个或三个取代基取代,所述的取代基独立地选自卤素、C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C3-7环烷基、C3-7环烷基-C1-6烷基、任选被取代的杂环基、任选被取代的杂芳基、任选被取代的芳基、任选被取代的芳基-C1-6烷基、任选被取代的杂芳基-C1-6烷基、任选被取代的杂环基-C1-6烷基、任选被取代的芳氧基-C1-6烷基、任选被取代的杂芳氧基-C1-6烷基、任选被取代的杂环氧基-C1-6烷基、任选被取代的芳基-C1-6烷氧基、任选被取代的杂芳基-C1-6烷氧基、任选被取代的杂环基-C1-6烷氧基、氟代-C1-6烷基、羟基、C1-6烷氧羰基、羧基、硝基、氰基、羟基-C1-6烷基-氨基羰基、任选被取代的杂环基-羰基、任选被取代的杂芳基-羰基、任选被取代的芳基-羰基、C1-6烷氧基-C1-6烷基-氨基羰基、C1-6烷氧基-C1-6烷氧基、C1-6烷氧基和氨基,其中C1-6烷氧基可任选被一个或两个取代基取代,所述的取代基独立地选自羟基、任选被取代的杂芳基、任选被取代的芳基、任选被取代的杂环基、氨甲酰基、单-或二-C1-6烷基取代的氨基羰基、羧基和C1-6烷氧羰基,并且氨基可任选被一个或两个取代基取代,所述的取代基独立地选自任选被取代的芳基-硫基、任选被取代的芳基-亚磺酰基、任选被取代的芳基-磺酰基、任选被取代的杂芳基-硫基、任选被取代的杂芳基-亚磺酰基、任选被取代的杂芳基-磺酰基、任选被取代的杂环基-硫基、任选被取代的杂环基-亚磺酰基、任选被取代的杂环基-磺酰基、任选被取代的芳基-C1-6烷硫基、任选被取代的芳基-C1-6烷基亚磺酰基、任选被取代的芳基-C1-6烷基磺酰基、任选被取代的杂芳基-C1-6烷硫基、任选被取代的杂芳基-C1-6烷基亚磺酰基、任选被取代的杂芳基-C1-6烷基磺酰基、任选被取代的杂环基-C1-6烷硫基、任选被取代的杂环基-C1-6烷基亚磺酰基、任选被取代的杂环基-C1-6烷基磺酰基、任选被取代的杂芳基-C1-6烷基、任选被取代的芳基-C1-6烷基、任选被取代的杂环基-C1-6烷基、任选被取代的芳基-C1-6烷基羰基、任选被取代的杂芳基-C1-6烷基羰基、任选被取代的杂环基-C1-6烷基羰基、单-或二-C1-6烷基取代的氨基羰基-C1-6烷基、C1-6烷氧羰基-C1-6烷基、C1-6烷基、氨甲酰基-C1-6烷基、C1-6烷基氨甲酰基、C1-6烷基羰基、C1-6烷硫基、C1-6烷基亚磺酰基和C1-6烷基磺酰基; X是X-1:-O-(CH2)n-Y-R2,X-2:-N(R1)-(CH2)n-Y-R2,X-3:-NO2或X-4:氢; Y是Y-1:-C(=O)-,Y-2:或不存在; R1是氢、C1-6烷基、C3-7环烷基、C3-7环烷基-C1-6烷基、任选被取代的芳基-C1-6烷基或羟基-C1-6烷基、C1-6烷氧基-C1-6烷基; R2是氢、C1-6烷基、C3-7环烷基、C3-7环烷基-C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、羟基、任选被取代的芳基、任选被取代的杂环基、任选被取代的芳基-C1-6烷基、任选被取代的杂芳基-C1-6烷基、任选被取代的杂环基-C1-6烷基、硝基、氰基,杂芳基,任选被一个或两个独立地选自C1-6烷基、羧基、氨甲酰基和C1-6烷氧羰基的取代基取代,或任选被一个或两个独立地选自下组的取代基取代的氨基:C1-6烷基、C3-7环烷基、C3-7环烷基-C1-6烷基、C1-6烷基羰基、C1-6烷硫基、C1-6烷基亚磺酰基、C1-6烷基磺酰基、任选被取代的芳基-羰基、任选被取代的杂芳基-羰基、任选被取代的杂环基-羰基、任选被取代的芳基、任选被取代的芳基-C1-6烷基、任选被取代的杂环基-C1-6烷基、C1-6烷氧基-C1-6烷基、C1-6烷氧羰基-C1-6烷基、羧基-C1-6烷基、任选被取代的杂芳基、任选被取代的杂芳基-C1-6烷基、任选被取代的杂环基和羟基-C1-6烷基; R3是氢、卤素或C1-6烷基; n是0至2的整数; 条件是X不为C1-6烷氧基, 其中, 术语“芳基”指苯基或萘基; 术语“任选被取代的芳基”指任选被一至五个取代基取代的芳基,所述取代基独立地选自卤素、羟基、三氟甲基、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C1-6烷氧基、氨基、硝基、氨基羰基、羧基、C1-6烷氧羰基和C1-6烷基羰基; 术语“杂环基”指具有三至八个环原子的非芳香单环基团,其中一个或两个环原子是选自NRx{其中Rx是氢或C1-6烷基}、O或S(O)n(其中n是0至2的整数)的杂原子,且剩余环原子是C,并且非芳香单环可任选与C3-7环烷基、芳基或杂芳基环稠合,条件是,杂环基的连接点在所述非芳香单环上,并且所述非芳香单环的一个或两个碳原子可任选被羰基替换; 术语“任选被取代的杂环基”指任选独立地被一个、两个或三个取代基取代的杂环基,所述取代基选自卤素、羟基、三氟甲基、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C1-6烷氧基、氨基、硝基、氨基羰基、羧基、C1-6烷氧羰基和C1-6烷基羰基; 术语“杂芳基”指具有至少一个芳香环的具有5至12个环原子的单环或双环基团,所述芳香环含有一个、两个或三个选自N、O和S的杂原子,且剩余环原子为C,条件是,杂芳基的连接点在芳香环上; 术语“任选被取代的杂芳基”指任选独立地被一个、两个或三个取代基取代的杂芳基,所述取代基选自卤素、羟基、三氟甲基、C1-6  
摘要 本发明涉及新的式(I)的4-氨基甲基苄脒衍生物及其前药和可药用盐,其中Ar和X如说明书和权利要求书中定义。这些化合物抑制因子VIIa和组织因子所诱导的凝血因子Xa、IXa和凝血酶的形成,可用作药物。  
国际公布 2006-03-16 WO2006/027135 英  
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