| 公开(公告)号 | CN100340545C |
| 公开(公告)日 | 2007.10.03 |
| 申请(专利)号 | CN01819734.5 |
| 申请日期 | 2001.12.06 |
| 专利名称 | 作为抗肿瘤剂的四氢萘酮衍生物 |
| 主分类号 | C07C259/06(2006.01)I |
| 分类号 | C07C259/06(2006.01)I;A61K31/165(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.12.7 EP 00126820.0 |
| 申请(专利权)人 | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 发明(设计)人 | 吉·乔治;阿德尔贝特·格罗斯曼;蒂姆·泽特勒考;沃尔夫冈·舍费尔;乌尔里希·蒂贝斯 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2001-12-06 PCT/EP2001/014311 |
| 进入国家日期 | 2003.05.29 |
| 专利代理机构 | 中科专利商标代理有限责任公司 |
| 代理人 | 王 旭 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 式I的化合物 其中： R1选自氢，(1-4C)烷基，COOH，和COO(1-4C)烷基； R2，R3，R4，R5独立地选自氢，卤素原子，(1-4C)烷基-，或(1-4C)烷氧基-； Y为-CH2-CH2-； X为-(CH2)n-或-CH＝CH-(CH2)n-2-，其中n为3至7的整数； 其对映异构体、非对映异构体、或外消旋体，或与药用酸或碱形成的盐。 |
| 摘要 | 本发明提供式(I)的化合物，其中R1，R2，R3，R4，R5，X和Y具有下述含义，这些化合物的制备方法，以及含有这些化合物的具有HDAC抑制剂活性的药物组合物。R1选自氢，(1-4C)烷基，COOH，和COO(1-4C)烷基；R2，R3，R4，R5独立地选自氢，卤素原子，(1-4C)烷基-，三氟甲基-，羟基-，(1-4C)烷氧基-，芳氧基-，芳基烷氧基-，硝基-，氨基-，(1-4C)烷基氨基-，二[(1-4C)烷基]-氨基-，哌啶子基，吗啉代，吡咯烷子基，(1-4C)烷酰基氨基-，芳基基团，和杂芳基基团，或者R2和R3一起、或R3和R4一起、或R4和R5一起，分别形成(1-3C)亚烷基二氧环，或者R2和R3一起、或R3和R4一起、或R4和R5一起，分别形成(3-5C)亚烷基链；Y为-CH2-CH2-；X为具有4到10个碳原子的饱和亚烷基链，或者具有一或两个双键或者一或两个三键或者一个双键和一个三键的不饱和亚烷基链，其可为支化的，或者未支化的，或者被(3-7C)环烷基环间断。 |
| 国际公布 | 2002-06-13 WO2002/046144 英 |
