公开(公告)号
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CN101115713A
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公开(公告)日
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2008.01.30
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申请(专利)号
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CN200680004226.2
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申请日期
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2006.02.09
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专利名称
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人类免疫缺陷性病毒蛋白酶抑制剂
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主分类号
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C07C271/22(2006.01)I
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分类号
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C07C271/22(2006.01)I;C07C311/06(2006.01)I;C07C275/24(2006.01)I;C07D213/42(2006.01)I;C07D241/12(2006.01)I;C07D333/58(2006.01)I;C07D317/58(2006.01)I;C07D261/08(2006.01)I;A61K31/18(2006.01)I;A61K31/17(2006.01)I;A61K31/325(2006.01)I;A61K31/38(2006.01)I;A61K31
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分案原申请号
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优先权
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2005.2.10 SE 0500307-4;2005.10.25 SE 0502352-8;2005.11.8 SE 0502468-2
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申请(专利权)人
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美迪维尔公司
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发明(设计)人
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J·埃克格伦;A·哈尔伯格;H·沃尔伯格;B·塞缪尔森;M·坎南
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地址
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瑞典胡丁厄
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颁证日
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国际申请
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2006-02-09 PCT/EP2006/001135
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进入国家日期
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2007.08.07
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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马崇德;李连涛
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国省代码
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瑞典;SE
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主权项
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式I化合物 其中 R1为-R1’,-OR1’,-SR1’, R1’为C1-C6Alk、C0-C3烷二基碳环基或者C0-C3烷二基杂环基,它们每一个任选被最高达3个独立地选自R10的取代基取代; R2为C1-C6Alk、C0-C3烷二基碳环基、C0-C3烷二基杂环基,它们每一个任选被最高达3个独立地选自R10的取代基取代; X为H、F、OH、C1-C3Alk或者C0-C3烷二基-O-C1-C3烷基; L为OH、F、NH2,-NHC1-C3Alk;-N(C1-C3Alk)2; n为0、1或者2; E为N或者CH; A’为双环系统,其含有任选含有氧杂原子和任选被羟基和/或甲基取代的第一5元或者6元饱和环,稠合至所述第一饱和环上的任选含有一个或者两个选自S、O和N的杂原子并且任选被单氟或者二氟取代的第二5元或者6元不饱和环;或者 A’为式(II)、(II′)、(III)或者(IV)的基团: 其中: R3为H;或者R3为C1-C6Alk、C0-C3烷二基碳环基、C0-C3烷二基杂环基,它们每一个任选被最高达三个独立地选自R11的取代基取代; R4为C1-C6Alk、C0-C3烷二基碳环基或者C0-C3烷二基杂环基,它们每一个任选被最高达3个独立地选自R10的取代基取代; R5为C1-C6Alk、C0-C3烷二基碳环基、C0-C3烷二基杂环基,它们每一个任选被最高达3个独立地选自R10的取代基取代; Z为一个键、-NH-或者-O-; Rx为H,C1-C3烷氧基,任选被卤素、羟基、C1-C3烷氧基取代的C1-C3直链或者支链烷基;或者Rx与相邻的碳原子合起来限定成任选被卤素或者C1-C3Alk取代的稠合呋喃基或者吡喃基; t为0或者1; A”是式(V)、(VI)、(VII)或者(VIII)的基团: 其中: R8为H;或者R8为C1-C6Alk、C0-C3烷二基碳环基、C0-C3烷二基杂环基,它们每一个任选被最高达三个独立地选自R11的取代基取代; R9为C1-C6Alk、C0-C3烷二基碳环基、C0-C3烷二基杂环基,它们每一个任选被最高达3个独立地选自R10的取代基取代; W为一个键、-NR13-或者-O-; R13为H、C1-C6Alk或者R13和R9与它们连接的N原子合起来限定含有5个或者6个环原子的饱和、部分饱和或者芳香含氮环,该环任选被最高达三个选自R10的取代基取代; D为O或者NH; Ry为H或者Ry与相邻的C原子合起来限定稠合呋喃或者吡喃环; Q为O、CHR8或者一个键; R15为碳环基或者杂环基,它们每一个任选被最高达三个独立地选自C1-C3Alk、羟基、氧代、卤素的取代基取代; r和q独立地为0或者1; R10为卤素、氧代、氰基、叠氮基、硝基、C1-C6Alk、C0-C3烷二基碳环基、C0-C3烷二基杂环基、Y-NRaRb、Y-O-Rb、Y-C(=O)Rb、Y-(C=O)NRaRb、Y-NRaC(=O)Rb、Y-NHSOpRb、Y-S(=O)pRb、Y-S(=O)pNRaRb、Y-C(=O)ORb或者Y-NRaC(=O)ORb;其中: Y为一个键或者C1-C3烷二基; Ra为H或者C1-C3Alk; Rb为H或者C1-C6Alk、C0-C3烷二基碳环基或者C0-C3烷二基杂环基; p为1或者2; R11为卤素、氧代、氰基、叠氮基、硝基、C1-C3Alk、Y-NRaRa’、Y-O-Ra;其中; Ra’为H或者C1-C3Alk;或者Ra和Ra’与它们连接的氮原子限定任选被甲基或者乙酰基4-取代的吡咯烷、吗啉、哌啶或者哌嗪; 及其药学上可接受的盐。
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摘要
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式(I)化合物,其中R1、R2、X和N如说明书中所定义;E为N,CH;A1和A”为如说明书中所定义的末端基团。所述化合物可以用作HIV-I蛋白酶抑制剂。
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国际公布
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2006-08-17 WO2006/084688 英
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