公开(公告)号
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CN101142175A
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公开(公告)日
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2008.03.12
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申请(专利)号
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CN200580049087.0
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申请日期
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2005.09.21
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专利名称
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肽化合物
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主分类号
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C07C277/00(2006.01)I
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分类号
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C07C277/00(2006.01)I;C07C235/30(2006.01)I;C07C279/04(2006.01)I;C07C233/78(2006.01)I;C07C279/24(2006.01)I;C07C233/49(2006.01)I;C07C231/02(2006.01)I;C07C233/47(2006.01)I;C07C269/06(2006.01)I;C07C235/34(2006.01)I;C07C271/00(2006.01)I;C07D263/32(2006.01)I;C07
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分案原申请号
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优先权
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2005.1.13 AU 2005900134
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申请(专利权)人
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卧龙岗大学
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发明(设计)人
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T·P·博伊尔;J·B·布雷姆纳;Z·布里基奇;J·A·V·科茨;N·K·多尔顿;J·戴德曼;P·A·凯勒;J·摩根;S·G·派恩;D·I·罗兹;M·J·罗伯逊
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地址
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澳大利亚新南威尔士
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颁证日
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国际申请
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2005-09-21 PCT/AU2005/001444
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进入国家日期
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2007.09.13
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专利代理机构
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永新专利商标代理有限公司
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代理人
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张晓威
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国省代码
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澳大利亚;AU
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主权项
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式I的化合物或其药学可接受的衍生物, 其中: Ar1和Ar2各自独立地选自芳环或杂环体系或其部分或完全还原的衍生物; Q1和Q2各自独立地选自氢、C1-C12烷基、C3-C6环烷基、C1-C12烷氧基、硝基、卤素、羟基、氨基、单烷基氨基或二烷基氨基、羧酸或其盐或酯、磺酸或其盐或酯、磷酸或其盐或酯或者含氮基团如酰胺、磺酰胺或磷酰胺,其中每个C1-C12烷基、C1-C12烷氧基或C3-C6环烷基任选被羟基、氨基、羧酸或其盐或酯、磺酸或其盐或酯、磷酸或其盐或酯或者含氮基团如酰胺、磺酰胺或磷酰胺取代; B选自-O-、-S-、-S(O)-、-S(O)2-、-NH-和-N(C1-C6烷基)-; R1选自氢、C1-C12烷基、C1-C6烷基C3-C6环烷基、C1-C6烷基C6-C10芳基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、具有2至6个碳原子的聚氧化烯,并且当B为-S-、-S(O)-、-S(O)2-、-NH-或-N(C1-C6烷基)-时,则R1可为羟基; V为连接基,其选自-O-、-O-L-C(O)、-O-L-NR6-、-C(O)-、-NR6-、-S(O)-、-S(O)2-、-O-L-S(O)-、-S(O)2-L-C(O)-、-S(O)2-L-NR6-、P(O)2O-; 其中L选自C1-C12烷基、C2-C8烯基、C3-C6环烷基、具有2至6个碳原子的聚氧化烯、C6-C10芳基和C1-C6烷基C6-C10芳基,且其中R6选自H、C1-C12烷基; A1和A2相同或不同,且为碱性氨基酸残基; S1、S2和S3各自存在或不存在,且独立地选自氨基酸残基; T存在或不存在,且选自-C(O)OR8、-OR8、-NHR8、NHOR8、-NH-C6芳基-CO-R8、-NH-C6芳基-CO-NHR8、-NH-C6芳基-CONHOR8、-NH-C6芳基-CONHOH、-C(O)NHR8、-(NH)-SO2C6芳基、-(NH)COR8; 或者T形成任选被R8取代的羧酸酯电子等排体,其代替T所连接的氨基酸的羧酸基团; 其中R8选自氢、C1-C12烷基、C1-C6烷基C6-C10芳基、C1-C6烷基C3-C6环烷基、C2-C6烯基和C2-C6炔基;且 其中当T连接于氨基酸残基的C末端时,则所述氨基酸残基的羰基可被还原成亚甲基。
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摘要
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本发明提供如本文定义的式(I)、(II)、(III)和(IV)的化合物及其药学可接受的衍生物。本发明还提供本发明的化合物在治疗细菌感染和治疗HIV感染中的用途。还提供了包含本发明的化合物的药物组合物。
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国际公布
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2006-07-20 WO2006/074501 英
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