| 公开(公告)号 | CN101039900A |
| 公开(公告)日 | 2007.09.19 |
| 申请(专利)号 | CN200580034790.4 |
| 申请日期 | 2005.10.14 |
| 专利名称 | 适合用于治疗应答多巴胺D3受体调节的疾病的6-氨基(氮杂)茚满化合物 |
| 主分类号 | C07C311/21(2006.01)I |
| 分类号 | C07C311/21(2006.01)I;C07D221/06(2006.01)I;C07D239/38(2006.01)I;C07D333/34(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;A61K31/18(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.10.14 US 60/618,743 |
| 申请(专利权)人 | 艾博特股份有限两合公司 |
| 发明(设计)人 | K·德里舍;A·豪普特;L·昂格;S·C·特纳;W·布拉杰;R·格兰德尔 |
| 地址 | 德国威斯巴登 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-10-14 PCT/EP2005/011090 |
| 进入国家日期 | 2007.04.12 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘 冬;李炳爱 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 一种式I的6-氨基(氮杂)茚满化合物和这些化合物的生理学上可耐受的酸加成盐， 其中 Ar为苯基或芳族的5-或6-元碳连接的杂芳基团，其中Ar可带有1个基团Ra且其中Ar还可带有1或2个基团Rb； Ra选自C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、氟代C2-C6-烯基、C3-C6-环烷基、C1-C6-烷氧基、氟代C1-C6-烷基、氟代C3-C6-环烷基、氟代C1-C6-烷氧基、C1-C6-羟基烷基、C1-C6-烷氧基-C1-C4-烷基、C1-C6-羟基烷氧基、C1-C6-烷氧基-C1-C4-烷氧基、COOH、NR4R5、CH2NR4R5、ONR4R5、NHC(O)NR4R5、C(O)NR4R5、SO2NR4R5、C1-C6-烷基羰基、氟代C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷基羰基氨基、氟代C1-C6-烷基羰基氨基、C1-C6-烷基羰基氧基、氟代C1-C6-烷基羰基氧基、C1-C6-烷氧基羰基、C1-C6-烷基硫基、氟代C1-C6-烷基硫基、C1-C6-烷基亚磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基、氟代C1-C6-烷基亚磺酰基、氟代C1-C6-烷基磺酰基、苯基磺酰基、苯基、苯氧基、苄氧基和3-至7-元杂环基团，其中后五个提及的基团可带有1、2、3或4个选自卤素、氰基、OH、氧代基、CN和基团Ra的基团， Rb各自独立地选自卤素、氰基、硝基、OH、甲基、甲氧基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、氟甲氧基、二氟甲氧基和三氟甲氧基， 基团Ra和一个基团Rb，如果存在并与苯基的两个相邻碳原子连接，则可形成5-或6-元杂环或碳环，所述杂环或碳环与苯环稠合并且未被取代或可带有1、2或3个选自以下的基团：卤素、NO2、NH2、OH、CN、C1-C6-烷基、C3-C6-环烷基、C1-C6-烷氧基、氟代C1-C6-烷基、氟代C3-C6-环烷基、氟代C1-C6-烷氧基、C1-C6-羟基烷基、C1-C4-烷氧基-C2-C4-烷基、C1-C6-羟基烷氧基、C1-C4-烷氧基-C2-C4-烷氧基、C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷基氨基、二-C1-C6-烷基氨基、C1-C6-烷基氨基羰基、二-C1-C6-烷基氨基羰基、氟代C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷基羰基氨基、氟代C1-C6-烷基羰基氨基、C1-C6-烷基羰基氧基、氟代C1-C6-烷基羰基氧基、C1-C6-烷氧基羰基、C1-C6-烷基硫基、氟代C1-C6-烷基硫基、C1-C6-烷基亚磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基、氟代C1-C6-烷基亚磺酰基和氟代C1-C6-烷基磺酰基， 条件是如果Ar为苯基，R2a为氢且R2b为氢，则Ar带有1个不同于甲基、甲氧基、三氟甲基和三氟甲氧基的基团Ra和任选的1或2个基团Rb； X为N或CH； E为CR6R7或NR3； R1为C1-C4-烷基、C3-C4-环烷基、C3-C4-环烷基甲基、C3-C4-烯基、氟代C1-C4-烷基、氟代C3-C4-环烷基、氟代C3-C4-环烷基甲基、氟代C3-C4-烯基、甲酰基或C1-C3-烷基羰基； R1a为H或R1a和R2或R1a和R2a一起为(CH2)n，n为1、2、3或4； R2和R2a各自独立为H、CH3、CH2F、CHF2或CF3； R3为H或C1-C4-烷基； R4、R5各自独立地选自H、C1-C2-烷基、C1-C2-烷氧基和氟代C1-C2-烷基； R6、R7各自独立地选自H、C1-C2-烷基和氟代C1-C2-烷基。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)化合物6-氨基(氮杂)茚满以及这些化合物的生理学上可耐受的酸加成盐，其中Ar为苯基或芳族的5-或6-元碳连接的杂芳基团，其中Ar可带有一个基团Ra且其中Ar还可带有1或2个基团Rb；X为N或CH；E为CR6R7或NR3；R1为C1-C4-烷基、C3-C4-环烷基、C3-C4-环烷基甲基、C3-C4-烯基、氟代C1-C4-烷基、氟代C3-C4-环烷基、氟代C3-C4-环烷基甲基、氟代C3-C4-烯基、甲酰基或C1-C3-烷基羰基；R1a为H或R1a和R2或R1a和R2a一起为(CH2)n，n为1、2、3或4；R2和R2a各自独立为H、CH3、CH2F、CHF2或CF3；R3为H或C1-C4-烷基。本发明还涉及药物组合物，所述组合物包含至少一种式(I)化合物或其药学上可接受的盐，本发明还涉及治疗对多巴胺D3受体配体治疗敏感的疾病的方法，所述方法包括给予有效量的至少一种式(I)化合物或其药学上可接受的盐。 |
| 国际公布 | 2006-04-20 WO2006/040177 英 |
