| 公开(公告)号 | CN1332943C |
| 公开(公告)日 | 2007.08.22 |
| 申请(专利)号 | CN99808295.3 |
| 申请日期 | 1999.06.25 |
| 专利名称 | 硫取代的磺酰基氨基羧酸N-芳基酰胺,其制备方法、用途以及含有该化合物的药物制剂 |
| 主分类号 | C07C311/46(2006.01)I |
| 分类号 | C07C311/46(2006.01)I;C07C323/41(2006.01)I;C07C323/42(2006.01)I;C07C317/40(2006.01)I;C07D295/22(2006.01)I;C07D211/96(2006.01)I;C07D333/34(2006.01)I;C07D277/46(2006.01)I;C07D235/28(2006.01)I;C07D261/16(2006.01)I;A61K31/18(2006.01)I;A61K31/38(2006.01)I;A61K3 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1998.7.8 DE 19830430.7;1999.1.27 DE 19903126.6 |
| 申请(专利权)人 | 萨诺费-阿文蒂斯德国有限公司 |
| 发明(设计)人 | U·辛德勒;K·肖纳芬格;H·斯托贝尔 |
| 地址 | 德国法兰克福 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 1999-06-25 PCT/EP1999/004426 |
| 进入国家日期 | 2001.01.05 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 李华英 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 式I化合物 其中 A1是选自亚苯基二价基团或噻唑二价基团，它们均可以被一个或多个相同或不同的(C1-C5)烷基取代基所取代； 含有带有基团C(＝X)-NH-和NH-SO2R2的碳原子的环A2是苯环、饱和或部分不饱和的3-7元碳环、噻吩环、吡唑环或吡啶环； R1是苯基、或(C1-C7)-烷基，其可以被一个或多个相同或不同的R4基团所取代，或者，如果基团R1-S(O)n-中的n是2，则R1还可以是NR5R6； R2是芳基、或(C1-C10)-烷基，其可以被一个或多个相同或不同的R4基团所取代； R3表示一个或多个相同或不同的选自氢、卤素、-O-(C1-C7)-烷基、和(C1-C5)-烷基的基团； R4是氟、OH、-O-(C1-C10)-烷基、-O-(C2-C4)-烷基-O-(C1-C7)-烷基、-CN、NR7R8、-CO-O-(C1-C5)-烷基或吗啉基； R5是氢、(C1-C10)-烷基，其可以被一个或多个相同或不同的取代基R4或被吲哚基或被吡啶基取代； R6是氢或(C1-C10)烷基，或者R5和R6与它们所结合的氮原子合在一起形成5-8元饱和或部分不饱和的环，所述的环中除了带有基团R5和R6的氮原子外，还可以含有一个或两个选自N、O和S的其它环杂原子，并且该环可以被一个或多个相同或不同的取代基所取代，所述取代基选自(C1-C5)-烷基、羟基-(C1-C3)-烷基-、嘧啶、OH、-CO-NH2、氧代和被氯选择性取代的苯基； R7是氢或(C1-C7)-烷基； R8是氢或(C1-C7)-烷基； 所述芳基是苯基或杂芳基，它们均可以被一个或多个相同或不同的取代基所取代，所述取代基选自卤素、(C1-C5)-烷基、CF3、-O-CF3、NO2、OH、-O-(C1-C5)-烷基、-NH-CO-(C1-C5)-烷基、-CN、-S(O)n-(C1-C4)-烷基和-S(O)n-苯基；仅在这里n为2； 所述杂芳基是各自含有一个或多个选自N、O和S的环杂原子的5或6元单环芳香族杂环或10元二环芳香族杂环的基团； n是0、1或2； X是0，或者X是通过单键与基团A1中的环碳原子连接的氮原子，所述环碳原子紧邻A1中带有基团-NH-C(＝X)-的碳原子，从而基团-NH-C(＝X)-与A1中带有该基团的碳原子合在一起形成稠合的咪唑环； 其所有的立体异构体形式及其各种比例的混合物，或它们的生理可接受的盐。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(Ⅰ)化合物，其中A1、A2、R1、R2、R3、X和n如权利要求中所定义，该化合物是用于治疗和预防疾病例如心血管疾病如高血压、心绞痛、心功能不足、血栓形成或动脉粥样硬化的有价值的药物活性化合物。式(Ⅰ)化合物可以调节体内环鸟苷酸(cGMP)的产生，可用于治疗和预防与cGMP平衡紊乱有关的疾病。本发明还涉及式(Ⅰ)化合物的制备方法、其用于治疗和预防上述疾病以及在制备用于该目的的药物中的用途，以及含有式(Ⅰ)化合物的药物制剂。 |
| 国际公布 | 2000-01-20 WO2000/002851 英 |
