| 公开(公告)号 | CN1997628A |
| 公开(公告)日 | 2007.07.11 |
| 申请(专利)号 | CN200580019349.9 |
| 申请日期 | 2005.04.13 |
| 专利名称 | 硫取代的二芳基甲烷亚硫酰基衍生物 |
| 主分类号 | C07C317/10(2006.01)I |
| 分类号 | C07C317/10(2006.01)I;A61K31/10(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;C07C317/44(2006.01)I;C07C323/65(2006.01)I;C07D205/04(2006.01)I;C07D207/16(2006.01)I;C07D207/32(2006.01)I;C07D209/10(2006.01)I;C07D209/48(2006.01)I;C07D211/74(2006.01)I;C07D213/34(2006.01)I;C07D2 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.4.13 EP 04290982.0;2004.5.7 US 60/569,153;2005.4.12 US 11/104,091 |
| 申请(专利权)人 | 赛福伦公司;法国赛福伦公司 |
| 发明(设计)人 | 爱德华·R·培根;桑卡尔·查特吉;德里克·邓恩;玛丽-伊迪丝·古德尔;格雷格·A·霍斯泰特勒;穆罕默德·伊克巴尔;布里吉特·勒叙尔;菲利普·卢韦;埃里克·里盖;多米尼克·施魏策尔;克里斯托弗·尤 |
| 地址 | 美国宾夕法尼亚州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-04-13 PCT/US2005/012836 |
| 进入国家日期 | 2006.12.13 |
| 专利代理机构 | 中原信达知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 刘 慧;杨 青 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式(I)的化合物： 及其立体异构形式、立体异构形式的混合物或可药用盐形式， 其中： Ar为被0-5个R3取代的C6-C10芳基； 被0-5个R3取代的C5-10环烯基；或 被0-5个R3取代的5-14元杂芳基，其中所述杂芳基包括一个、两个、或三个选自N、O、S或Se的杂原子； Y为被0-3个R20A取代的C1-C6亚烷基； R1选自H、C(＝O)NR12R13、C(＝N)NR12R13、OC(＝O)NR12R13、NR21C(＝O)NR12R13、NR21S(＝O)2NR12R13、-(C6-C10芳基)-NR12R13，其中所述芳基被0-3个R20取代；NR21C(＝O)R14、C(＝O)R14、C(＝O)OR11、OC(＝O)R11、和NR21S(＝O)2R11； R2选自H、F、Cl、Br、I、OR16、OR25、NR17R18、NHOH、NO2、CN、CF3、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C(＝O)R16、C(＝O)OR16、OC(＝O)R16、C(＝O)NR17R18、NR15C(＝O)R16、NR15CO2R16、OC(＝O)NR17R18、NR15C(＝S)R16、SR16；S(＝O)R16；和S(＝O)2R16； 或者，两个R2基团可合起来形成亚甲二氧基、亚乙二氧基、或亚丙二氧基； R3选自H、F、Cl、Br、I、OR16、OCF3、OR25、NR17R18、NHOH、NO2、CN、CF3、CH2OR16、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C7环烷基、3-7元杂环烷基、苯基、5或6元杂芳基、C7-C10芳基烷基、C(＝O)R16、C(＝O)OR16、OC(＝O)R16、C(＝O)NR17R18、NR15C(＝O)R16、NR15CO2R16、OC(＝O)NR17R18、NR15C(＝S)R16、SR16；S(＝O)R16；S(＝O)2R16、和NR15S(＝O)2R16； 或者，两个R3基团可合起来形成亚甲二氧基、亚乙二氧基、或亚丙二氧基； R4和R5在每种情况中各自独立地选自H、C1-C6烷基、C2-C6烯基、和C2-C6炔基； 或者，R4和R5与它们所连接的碳原子一起形成3-7元螺环； R11在每种情况中独立地选自H、被0-3个R20取代的C1-C6烷基；和被0-3个R20取代的C6-C10芳基； R12和R13在每种情况中各自独立地选自H、被0-3个R20取代的C1-C6烷基；和被0-3个R20取代的C6-C10芳基； 或者，R12和R13与它们所连接的氮原子一起形成被0-3个R20取代的3-7元杂环； R14在每种情况中独立地选自被0-3个R20取代的C1-C6烷基；被0-3个R20取代的C6-C10芳基；和被0-3个R20取代的C7-C10芳基烷基； R15在每种情况中独立地选自H和C1-C6烷基； R16在每种情况中独立地选自H、C1-C6烷基、和C6-C10芳基； R17和R18在每种情况中各自独立地选自H、C1-C6烷基、和C6-C10芳基，或 或者，R17和R18与它们所连接的氮原子一起形成3-7元杂环，其中所述3-7元杂环被0-2个氧代基团取代； R20在每种情况中独立地选自F、Cl、Br、I、OH、OR22、OR25、NR23R24、NHOH、NO2、CN、CF3、C1-C6烷基、C1-C6烷基-OH、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C7环烷基、3-7元杂环烷基、被0-1个R26取代的苯基、5或6元杂芳基、C7-C10芳基烷基、＝O、C(＝O)R22、C(＝O)OR22、OC(＝O)R22、C(＝O)NR23R24、NR21C(＝O)R22、NR21CO2R22、OC(＝O)NR23R24、NR21C(＝S)R22、SR22；S(＝O)R22；和S(＝O)2R22； R20A在每种情况中独立地选自F、Cl、OH、C1-C4烷氧基、CF3、C1-C4烷基、C1-C4烷基-OH、C2-C4烯基、C2-C4炔基、和C3-C5环烷基； R21在每种情况中独立地选自H和C1-C6烷基； R22在每种情况中独立地选自H、C1-C6烷基、C1-C6烷基-OH、和C6-C10芳基； R23和R24在每种情况中各自独立地选自H、C1-C6烷基、和C6-C10芳基，或 或者，R23和R24与它们所连接的氮原子一起形成3-7元杂环； R25在每种情况中独立地为氨基酸的除去羧基中的羟基之后的残基； R26在每种情况中独立地选自H、F、Cl、Br、C1-C6烷基、和C1-C6烷氧基； x为0、1、2、3、或4；和 q为0、1、和2； 前提条件是， (i)在Y为-CH2-、Ar为被0-5个R3取代的苯基、和-C(R4)(R5)-为-CH(C1-C3烷基)-时，则Ar位于核心苯环上-C(R4)(R5)-取代基的邻位或间位； (ii)在Y为-CH2-、R1为H、C(＝O)OR11、或C(＝O)NR12R13；Ar为被0-2个R3取代的苯基、和R3为H、F、Cl、Br、I、CH3、OCH3、SCH3、CN、NO2、或亚甲二氧基苯基时，则Ar位于核心苯环上-C(R4)(R5)-取代基的邻位或间位； (iii)在Ar为被0-5个R3取代的咪唑并吡啶时，Ar位于核心苯环上-C(R4)(R5)-取代基的邻位或间位； (iv)在Ar为在核心苯环上-C(R4)(R5)-取代基的间位的苯并三唑基时，则R1不是H； (v)在Ar位于核心苯环上-C(R4)(R5)-取代基的间位并且Ar为通过氮原子连接于苯环的杂芳基时，则Ar为吡咯基、吲哚基、咪唑基、苯并咪唑基、苯并三唑基、三唑基、或1，3-二氢异氮杂茚基； (vi)在Y为-CH2-和Ar为被硝基、甲基、第二个甲基、和C(＝O)OC3H7基团取代的吡啶基时，则R1不是H； (vii)在Y为-CH2-和Ar为被0-5个R3取代的嘌呤、咪唑并吡啶、二氢咪唑并吡啶或苯并咪唑时，则R1不是H； (viii)在Ar为被0-2个R3取代的三唑啉酮时，则R1不是H； (ix)在q为0、Y为-CH2-、和Ar为在核心苯环上-C(R4)(R5)-取代基的间位的被0-5个R3取代的苯基时，则R12和R13都不是苯基； (x)在q为0、R20为氰基、和Ar为在核心苯环上-C(R4)(R5)-取代基的对位的被0-5 |
| 摘要 | 本发明涉及化学组合物、及其制备方法和组合物的应用。具体地，本发明涉及包括式(I)的取代的二芳基-甲烷亚硫酰基乙酰胺：其中Ar、Y、R1、R2、R4、R5、q和x如本文中定义的；及其治疗疾病的应用，包括治疗与发作性睡病、阻塞性睡眠呼吸暂停、或倒班工作睡眠障碍有关的嗜睡；帕金森氏病；阿尔茨海默氏病；注意力缺乏障碍；注意力缺乏多动症；抑郁症；或与神经疾病有关的疲劳；以及促进觉醒。 |
| 国际公布 | 2005-10-27 WO2005/100308 英 |
