| 公开(公告)号 | CN100349862C |
| 公开(公告)日 | 2007.11.21 |
| 申请(专利)号 | CN200380109091.2 |
| 申请日期 | 2003.11.21 |
| 专利名称 | 大麻素受体配体 |
| 主分类号 | C07C317/32(2006.01)I |
| 分类号 | C07C317/32(2006.01)I;C07C323/49(2006.01)I;C07C323/31(2006.01)I;C07C323/41(2006.01)I;C07D213/70(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;A61K31/10(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.11.25 US 60/428,861 |
| 申请(专利权)人 | 先灵公司 |
| 发明(设计)人 | 童 凌;陈 雷;B·B·珊卡;J·A·科罗斯基;施能扬 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-11-21 PCT/US2003/037366 |
| 进入国家日期 | 2005.07.21 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 关立新;李连涛 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种表示为结构式(I)的化合物： 或其药物可接受的盐或溶剂合物，其中： R1选自氢，取代的或未取代的烷基，-CF3，取代的或未取代的烷氧基，-N(R3)2，取代的或未取代的环烷基，取代的或未取代的杂环烷基，取代的或未取代的芳基，和取代的或未取代的杂芳基，其中术语″取代的″是指被(X)t取代基取代； R2选自氢，取代的或未取代的烷基，-CF3，取代的或未取代的烷氧基，-N(R3)2，取代的或未取代的环烷基，取代的或未取代的杂环烷基，取代的或未取代的芳基，和取代的或未取代的杂芳基，其中术语″取代的″是指被(X)t取代基取代； 每个R3可相同或不同，独立地选自氢，取代的或未取代的烷基，取代的或未取代的环烷基，取代的或未取代的杂环烷基，取代的或未取代的芳基，取代的或未取代的芳基烷基，取代的或未取代的杂芳基，和取代的或未取代的杂芳基烷基，其中术语″取代的″是指被(X)t取代基取代； 每个X，如果存在，独立地选自烷基，链烯基，炔基，环烷基，杂环烷基，芳基，杂芳基，氨基烷基-，-NR4R5，卤素，-CF3，-OCF2H，-OCF3，-，-OR6，-C(O)R6，-C(O)OR6，-NR6C(O)R7，-NR6C(O)OR7，-C(O)NR4R5，-NO2-，-CN，-S(O)2R6，-S(O)2NR4R5和-NR4S(O)2R5； R4和R5可相同或不同，分别独立地选自H或烷基，或 R4和R5与它们分别所连接的N一起形成视需要具有选自N、O和S的附加杂原子的4-至8-元杂环烷基部分，其中附加N杂原子，如果存在，或杂环烷基部分的任何环碳原子可被H或烷基取代； R6和R7可相同或不同，分别独立地选自H或烷基； L1选自-C(R2)2-，-OC(O)-，-C(O)-，-C(O)O-，-(CH(OR2))-，-S(O)2-，-S(O)-，-S-，-O-，-N(R2)-，-C(O)NH-，-NHC(O)-，-CF2-和-C(＝N-OR2)-； L2选自共价键，-C(R2)2-，-C(＝N-OR2)-，-S(O)2-，-S(O)-，-S-，-C(O)-，-O-，-N(R2)-，-C(O)NH-，-NHC(O)-，-OC(O)-，-C(O)O-，-(CH(OR2))-和-CF2-； M1是芳基，杂芳基，环烷基或杂环烷基部分，其中如果p≥1，所述芳基、杂芳基、环烷基或杂环烷基部分被D取代； M2是烷基，环烷基，杂环烷基，芳基或杂芳基部分，其中如果q是＞1，所述烷基、环烷基杂环烷基芳基或杂芳基部分被A取代； n是0-3，其中如果n＞1，每个X可相同或不同和被独立地选择； p是0-4； q是0-5； t是0-6，其中如果t＞1，每个X可相同或不同和被独立地选择； A是M2上的可有可无的取代基，每个A独立地选自Br，-Cl，-F，-CF3，-OH，-OCF2H，-OCF3，烷氧基，取代的或未取代的烷基，取代的或未取代的环烷基，-O-取代的或未取代的环烷基，取代的或未取代的杂环烷基，取代的或未取代的芳基，取代的或未取代的杂芳基，-CN，-NO2，-C(O)OR4，-C(O)NR4R5，-NR4C(O)R5，-NR4R，和-S(O)2R，其中术语″取代的″是指被(X)t取代和，其中如果q＞1，每个A可相同或不同； D是M1上的可有可无的取代基，每个D独立地选自Br，-Cl，-F，-CF3，-OH，-OCF2H，-OCF3，烷氧基，取代的或未取代的烷基，取代的或未取代的环烷基，-O-取代的或未取代的环烷基，取代的或未取代的杂环烷基，取代的或未取代的芳基，取代的或未取代的杂芳基，-CN，-NO2，-C(O)OR4，-C(O)NR4R5，-NR4C(O)R5，-NR4R5，和-S(O)2R，其中术语″取代的″是指被(X)n取代和，其中如果p＞1，每个D可相同或不同； Y选自共价键，-(CR6R7)m-，-S(O)2-，和-C(O)-；m是1-3；和 Z选自共价键，-(CR6R7)v-，-S(O)0-2-，和-C(O)-，v是1-3； 同时满足以下条件：如果L2是共价键，M2直接键接至M1上；如果Y是共价键，R1直接键接至-N-Z-R2的氮原子上；和如果Z是共价键，R直接键接至-N-Y-R1的氮原子上。 |
| 摘要 | 本发明公开了具有结构式(I)的化合物或其药物可接受的盐或溶剂合物，其中：R1，R2，L1，L2，M1，M2，n，p，q，A，D，X，Y和Z如说明书所述；其药物组合物，制造所述药物组合物的方法；及其使用方法。 |
| 国际公布 | 2004-06-10 WO2004/048322 英 |
