| 公开(公告)号 | CN1329373C |
| 公开(公告)日 | 2007.08.01 |
| 申请(专利)号 | CN200310109278.4 |
| 申请日期 | 2003.12.11 |
| 专利名称 | （2S.3R)－N－苄氧羰基－3－氨基－1－氯－4－苯硫基－2－丁醇的生产方法 |
| 主分类号 | C07C323/43(2006.01)I |
| 分类号 | C07C323/43(2006.01)I;C07C319/20(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 上海安基生物科技股份有限公司 |
| 发明(设计)人 | 张关永;郑 戈 |
| 地址 | 201204上海市张江高科技园区郭守敬路351号2101室 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 中原信达知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 罗大忱 |
| 国省代码 | 上海;31 |
| 主权项 | (2S.3R)-N-苄氧羰基-3-氨基-1-氯-4-苯硫基-2-丁醇的生产方法，其特征在于，包括如下步骤： (1)将三乙胺和酸活化剂加入含有N-苄氧羰基-S-苯基-L-半胱氨酸的有机溶剂中，在温度为-40～-20℃的条件下反应，再加入重氮甲烷的乙醚溶液反应，获得中间体化合物(2)； 所述的酸活化剂选自氯甲酸酯或PCl3、PCl5、SO2Cl2中的一种；其反应通式为： (2)将HCl气体通入溶解有化合物(2)的有机溶剂中，在-20～-40℃的温度下反应，蒸去溶剂即得化合物(3)；其反应通式为： (3)将还原剂加入含有化合物(3)的有机溶剂，在-20～-40℃的条件下反应，然后用无机酸酸化反应产物至pH＝2～5，再加入与反应产物等体积的石油醚，静置8～16小时，然后过滤、洗涤、干燥，收集目标产物-(2S.3R)-N-苄氧羰基-3-氨基-1-氯-4-苯硫基-2-丁醇，所述还原剂选自KBH4或NaBH4，反应通式为： |
| 摘要 | 本发明公开了抗艾滋病药物奈非那韦(Nelfinavir)的关键中间体(2S.3R)-N-苄氧羰基-3-氨基-1-氯-4-苯硫基-2-丁醇的一种生产方法。本发明的生产方法，工艺简便，原料易得，适于工业化生产，产品总收率达47％，产品光学纯度达98.5％，可用于合成奈非那韦药物。由于生产过程中不使用有毒的原料和有机溶剂，因此生产过程安全、可靠。 |
| 国际公布 |
