| 公开(公告)号 | CN101018766A |
| 公开(公告)日 | 2007.08.15 |
| 申请(专利)号 | CN200580020612.6 |
| 申请日期 | 2005.04.20 |
| 专利名称 | 制备取代的四氢萘和取代的二氢化茚衍生物的方法 |
| 主分类号 | C07C323/52(2006.01)I |
| 分类号 | C07C323/52(2006.01)I;C07C319/14(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.4.21 US 60/564,159 |
| 申请(专利权)人 | 詹森药业有限公司 |
| 发明(设计)人 | F.张-普拉斯基特;钟 华;F·维拉尼 |
| 地址 | 比利时比尔斯 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-04-20 PCT/US2005/013870 |
| 进入国家日期 | 2006.12.21 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 庞立志;梁 谋 |
| 国省代码 | 比利时;BE |
| 主权项 | 制备通式(L)的化合物的方法 其中 Q选自OH，OPg2，NH2和N(Pg3Pg4)；其中Pg2是羧酸保护基团；和其中Pg3和Pg4各自独立地选自氢，C1-8烷基，C3-8环烷基或芳基；或Pg3和Pg4与它们所键接到的氮原子连在一起形成C3-10杂芳基或C3-10非芳族杂环； R1和R2中的每一个独立地是H，C1-6烷基，(CH2)mNRaRb，(CH2)mOR8，(CH2)mNH(CO)R8或(CH2)mCO2R8； 其中Ra，Rb，和R8中的每一个独立地是H或C1-6烷基；和m是1到6的整数； 或者，R1和R2与它们所键接到的碳原子连在一起形成C3-7环烷基； n是1到2的整数； X是S； 条件是，当n是1时，X在5或6位上键接；和当n是2时，X在6或7位上键接；附加的条件是，当n是2和X在6位上键接时，则R3不是氢，在7位上键接； R3是H，C1-3烷氧基，C1-3烷硫基，卤素，C1-6烷基，NR9R10，NHCOR10，CONHR10或COOR10；和R3是在X的邻或间位；条件是R3不是CF3； 各R9和R10独立地是C1-6烷基； R4是H或-(C1-5直链亚烷基)R15；其中R15是H，C1-7烷基，[二(C1-2烷基)氨基](C1-6亚烷基)-，(C1-3烷氧基酰基)(C1-6亚烷基)-，C1-6烷氧基，C3-7链烯基或C3-8炔基； 其中R4具有不多于9个碳原子； 或者，R4是-(直链C1-5亚烷基)R16；其中R16是C3-6环烷基或具有选自N，O和S中的1-2个杂原子的5-6元非芳族杂环基； 其中以上烃基和杂烃基结构部分中的每一种可以任选地被独立地选自F，Cl，Br，I，氨基，甲基，乙基，羟基或甲氧基中的1-3个取代基所取代； 包括 让通式(III)的化合物反应，得到通式(IV)的相应化合物，其中Pg1是对于ClSO3H惰性的氮保护基团； 让通式(IV)的化合物与通式(V)的合适取代的化合物在碱存在下进行反应，其中R4a是R4但氢除外和其中J是Br，Cl或I，得到通式(VI)的相应化合物；然后让通式(VI)的化合物与ClSO3H反应，得到通式(VII)的相应化合物； 或者，让通式(IV)的化合物与ClSO3H反应，得到其中R4是氢的通式(VII)的相应化合物； 让通式(VII)的化合物与能够还原在通式(VII)的化合物上的氯磺酰基团的还原剂进行反应，得到通式(VIII)的相应化合物和通式(IX)的相应化合物的混合物； 让通式(VIII)的化合物，分离的或与通式(IX)的化合物混合的，与其中W是Br、Cl或I的通式(X)的合适取代的化合物在碱存在下进行反应，得到通式(XI)的相应化合物； 或者，让通式(IX)的化合物，分离的或与通式(VIII)的化合物混合的，与能够还原在通式(IX)的化合物上的二硫化物的还原剂进行反应，得到通式(VIII)的相应化合物；然后让通式(VIII)的化合物与其中W是Br，Cl或I的通式(X)的合适取代的化合物在碱存在下进行反应，得到通式(XI)的相应化合物； 让通式(XI)的化合物进行反应，得到通式(L)的相应化合物。 |
| 摘要 | 本发明涉及制备取代的四氢萘和取代的二氢化茚衍生物的新型方法。本发明进一步涉及在取代的四氢萘和取代的二氢化茚衍生物的制备中的中间体的新型制备方法。 |
| 国际公布 | 2005-11-10 WO2005/105737 英 |
