| 公开(公告)号 | CN101014566A |
| 公开(公告)日 | 2007.08.08 |
| 申请(专利)号 | CN200580030299.4 |
| 申请日期 | 2005.08.27 |
| 专利名称 | 五氟硫烷基苯基取代的苯甲酰基胍、其制备方法、其作为药物或诊断试剂的用途以及包含这些化合物的药物 |
| 主分类号 | C07C381/00(2006.01)I |
| 分类号 | C07C381/00(2006.01)I;A61P9/06(2006.01)I;A61K31/155(2006.01)I;A61P25/24(2006.01)I;A61P7/04(2006.01)I;A61P33/06(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.9.11 DE 102004043938.9 |
| 申请(专利权)人 | 塞诺菲-安万特德国有限公司 |
| 发明(设计)人 | H-W·克勒曼 |
| 地址 | 德国法兰克福 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-08-27 PCT/EP2005/009272 |
| 进入国家日期 | 2007.03.09 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;隋晓平 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 式I的五氟硫烷基苯甲酰基胍及其可药用盐： 其中各基团的含义如下： R1和R1’各自独立地是氢，具有1、2、3或4个碳原子的烷基，具有1、2、3或4个碳原子的烷氧基，F，Cl，Br，I，-CN，NR6R7，-O-(CH2)b-(CF2)c-CF3或-(SOd)e-(CH2)f-(CF2)g-CF3； R6和R7各自独立地是氢，具有1、2、3或4个碳原子的烷基或-CH2-CF3； d是0、1或2； b、c、e、f和g各自独立地是0或1； R2和R2’各自独立地是氢，F，Cl，Br，I，-CN，-SO2CH3，具有1、2、3或4个碳原子的烷氧基，NR6R7，-O-(CH2)b-(CF2)c-CF3，-(SOh)k-(CH2)l-(CF2)m-CF3，具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基，具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基，其中1、2、3或4个氢原子可以被氟原子代替，未取代的或被1、2或3个选自下列基团的基团取代的-(CH2)n-苯基：F，Cl，Br，I，-Oo-(CH2)p-CF3，具有1、2、3或4个碳原子的烷氧基，具有1、2、3或4个碳原子的烷基和-SO2CH3，或未取代的或被1、2或3个选自下列基团的基团取代的-(CH2)q-杂芳基：F，Cl，Br，I，-Or-(CH2)s-CF3，具有1、2、3或4个碳原子的烷氧基，具有1、2、3或4个碳原子的烷基和-SO2CH3； R6和R7各自独立地是氢，具有1、2、3或4个碳原子的烷基或-CH2-CF3； b和c各自独立地是0或1； h是0、1或2； k是0或1； l是0、1、2、3或4； m和o各自独立地是0或1； p是0、1、2或3； n是0、1、2、3或4； r是0或1； s是0、1、2或3； q是0、1、2、3或4； R3是氢，F，Cl，Br，I，-CN，-SO2CH3，具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基，具有1、2、3或4个碳原子的烷氧基或-Ot-(CH2)u-CF3； t是0或1； u是0、1、2或3； R4 是氢，F，Cl，Br，I，-CN，-SO2CH3，NR6R7，-(SOv)w-(CH2)x-(CF2)y-CF3，-O-(CH2)aa-(CF2)bb-CF3，具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基，具有1、2、3或4个碳原子的烷氧基或具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基，其中1、2、3或4个氢原子可以被氟原子代替； R6和R7各自独立地是氢，具有1、2、3或4个碳原子的烷基或-CH2-CF3； v是0、1或2； x是0、1、2、3或4； w、y、aa和bb各自独立地是0或1； 或 R4是-(CH2)cc-苯基，其为未取代的或被1、2或3个选自下列基团的基团取代：F，Cl，Br，I，-Odd-(CH2)ee-CF3，具有1、2、3或4个碳原子的烷氧基，具有1、2、3或4个碳原子的烷基和-SO2CH3； dd是0或1； ee是0、1、2或3； cc是0、1、2、3或4； 或 R4是-(CH2)ff-杂芳基，其为未取代的或被1、2或3个选自下列基团的基团取代：F，Cl，Br，I，-Ogg-(CH2)hh-CF3，具有1、2、3或4个碳原子的烷氧基，具有1、2、3或4个碳原子的烷基和-SO2CH3； gg是0或1； hh是0、1、2或3； ff是0、1、2、3或4； R5是F、Cl、Br、I、CF3、-SO2CH3或-S(O)OCH3； X是直接的键、O、NR8、S(O)kk； R8是氢，具有1、2、3或4个碳原子的烷基，-(CH2)mm-CF3或-SO2CH3 kk是0、1或2； mm是0、1、2或3； 其中在R1和R1’以及R2和R2’的定义中，-O-(CH2)b-(CF2)c-CF3可以各自独立地选择， 其中在R1和R1’、R2和R2’以及R4的定义中，NR6R7可以独立地选择。 |
| 摘要 | 本发明涉及五氟硫烷基苯基取代的苯甲酰基胍、其制备方法、其作为药物或诊断试剂的用途以及包含这些化合物的药物。这些五氟硫烷基苯基取代的苯甲酰基胍为式(I)的化合物，其中R1至R5具有权利要求中所述的含义，并且例如适合用作抗心律失常药，其具有预防梗死、治疗梗死以及治疗心绞痛的心脏保护性能。这些化合物在发生局部缺血诱导的损伤时，特别是在局部缺血诱导的心律失常的开始阶段抑制、甚至预防病理生理过程。 |
| 国际公布 | 2006-03-16 WO2006/027130 德 |
