| 公开(公告)号 | CN101010276A |
| 公开(公告)日 | 2007.08.01 |
| 申请(专利)号 | CN200580029174.X |
| 申请日期 | 2005.07.26 |
| 专利名称 | 新的环己烷衍生物、其前体药物及其盐、以及含有它的糖尿病治疗药 |
| 主分类号 | C07C43/23(2006.01)I |
| 分类号 | C07C43/23(2006.01)I;C07D317/54(2006.01)I;C07C43/253(2006.01)I;C07D213/65(2006.01)I;C07C65/26(2006.01)I;C07D231/12(2006.01)I;C07C69/94(2006.01)I;C07D333/56(2006.01)I;C07C217/56(2006.01)I;A61K31/085(2006.01)I;C07C235/42(2006.01)I;A61K31/343(2006.01)I;C07C25 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.7.26 JP 217065/2004;2004.11.25 JP 340104/2004 |
| 申请(专利权)人 | 中外制药株式会社 |
| 发明(设计)人 | 松冈宏治;佐藤勉;西本昌弘;新间信夫 |
| 地址 | 日本东京 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-07-26 PCT/JP2005/013634 |
| 进入国家日期 | 2007.02.28 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 陈 昕 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 由式(I)表示的化合物或者其药物前体或者它们的可药用的盐： [化1] [式中，A为-O-、-CH2-、或者-NH-； n为从0和1中选出的整数； R6和R7各自独立地为氢原子或者C1-C6烷基； m为从1～3中选出的整数； Q选自由下式表示的Q1～Q5： [化2] R1、R2、R3、R4和R5各自独立地选自氢原子、羟基、可被1个以上的Ra取代的C1-C6烷基、可被1个以上的Ra取代的C1-C6烷氧基、可被1个以上的Rb取代的C7-C14芳烷氧基以及-OC(＝O)Rx； Rx为可被1个以上的Ra取代的C1-C6烷基、可被1个以上的Rb取代的芳基、可被1个以上的Rb取代的杂芳基、可被1个以上的Ra取代的C1-C6烷氧基、或者-NReRf； Ar1为可被1个以上的Rb取代的亚芳基、或者可被1个以上的Rb取代的杂亚芳基，该杂亚芳基也可以与芳香族碳环或芳香族杂环形成稠环； Ar2为可被1个以上的Rb取代的芳基、或者可被1个以上的Rb取代的杂芳基； Ra各自独立地选自卤素原子、羟基、氰基、硝基、羧基、可被1个以上的Rc取代的C1-C6烷氧基、可被1个以上的Rd取代的芳基、可被1个以上的Rd取代的芳氧基、可被1个以上的Rd取代的杂芳基、可被1个以上的Rd取代的杂芳氧基、巯基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚硫酰基、C1-C6烷基磺酰基、-NRfRg、以及可被1个以上的Rc取代的C1-C6烷基羰基； Rb各自独立地选自可被1个以上的Rc取代的C1-C6烷基、可被1个以上的Rc取代的C1-C6链烯基、可被1个以上的Rc取代的C3-C8环烷基、可被1个以上的Rd取代的C7-C14芳烷基、卤素原子、羟基、氰基、硝基、羧基、可被1个以上的Rc取代的C1-C6烷氧基、可被1个以上的Rd取代的芳基、可被1个以上的Rd取代的芳氧基、可被1个以上的Rd取代的杂芳基、可被1个以上的Rd取代的杂芳氧基、巯基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚硫酰基、C1-C6烷基磺酰基、-NRfRg、可被1个以上的Rc取代的C1-C6烷基羰基、C1-C3亚烷二氧基、杂环基、-CO2Ri以及-CONRiRj； Rc各自独立地选自卤素原子、羟基、氰基、硝基、羧基、可被1个以上的卤素原子取代的C1-C6烷氧基、可被1个以上的Rd取代的芳基、可被1个以上的Rd取代的芳氧基、可被1个以上的Rd取代的杂芳基、可被1个以上的Rd取代的杂芳氧基、氨基、C1-C6烷氨基以及二(C1-C6烷基)氨基； Rd各自独立地选自可被1个以上的卤素原子取代的C1-C6烷基、可被1个以上的卤素原子取代的C1-C6烷氧基、可被1个以上的卤素原子取代的C7-C14芳烷基、卤素原子、羟基、氰基、硝基、氨基、C1-C6烷氨基以及二(C1-C6烷基)氨基； Re为氢原子、可被1个以上的Rc取代的C1-C6烷基、可被1个以上的Rd取代的芳基、或者可被1个以上的Rd取代的杂芳基； Rf为氢原子、或者可被1个以上的Rc取代的C1-C6烷基； Rg为氢原子、可被1个以上的Rc取代的C1-C6烷基、可被1个以上的Rc取代的C1-C6烷基羰基、可被1个以上的Rd取代的芳基、可被1个以上的Rd取代的杂芳基、氨基甲酰基、可被1个以上的Rc取代的C1-C6烷氧基羰基、或者可被1个以上的Rc取代的C1-C6烷基磺酰基；或者 Re与Rf、以及Rf与Rg也可以与它们所键合的氮原子一起，形成4～7元杂环； Ri和Rj各自独立地选自氢原子、可被1个以上的Rc取代的C1-C6烷基、可被1个以上的Rc取代的C3-C8环烷基以及可被1个以上的Rd取代的C7-C14芳烷基。 |
| 摘要 | 本发明的目的在于，提供一种具有血糖降低作用，进而具有药效持续性、代谢稳定性或者安全性等作为药物的优良特性的环己烷衍生物；以及提供一种用于预防或治疗胰岛素依赖性糖尿病(1型糖尿病)、胰岛素非依赖性糖尿病(2型糖尿病)等的糖尿病、糖尿病性合并症、肥胖症等的因高血糖症引起的疾病的药物组合物。根据本发明，提供一种式(I)的化合物或者其药物前体、或者它们的可药用的盐、以及含有该化合物的药物、药物组合物等[式中，A为-O-、-CH2-、或者-NH-；n为选自0和1的整数；R6和R7各自独立地为氢原子或者C1-C6烷基；m为选自1～3的整数；Q为选自由[化2]式表示的Q1～Q5；Ar1为可被取代的亚芳基、或者可被取代的杂亚芳基，该杂亚芳基也可以与芳香族碳环或芳香族杂环形成稠环；Ar2为可被取代的芳基、或者可被取代的杂芳基]。 |
| 国际公布 | 2006-02-02 WO2006/011469 日 |
