| 公开(公告)号 | CN101068764A |
| 公开(公告)日 | 2007.11.07 |
| 申请(专利)号 | CN200580038177.X |
| 申请日期 | 2005.10.28 |
| 专利名称 | 雌激素受体调节剂 |
| 主分类号 | C07C49/747(2006.01)I |
| 分类号 | C07C49/747(2006.01)I;C07C251/44(2006.01)I;C07C255/47(2006.01)I;A61P5/30(2006.01)I;A61K31/122(2006.01)I;A61K31/15(2006.01)I;A61K31/275(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.11.1 US 60/623,910 |
| 申请(专利权)人 | 默克公司 |
| 发明(设计)人 | R·R·维尔克宁;A·弗里德 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-10-28 PCT/US2005/039578 |
| 进入国家日期 | 2007.05.08 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘 健;李连涛 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 下式化合物或其可药用盐或立体异构体： 其中X是O、N-ORa、N-N(Ra)2或C1-6亚烷基，其中所述亚烷基任选被下列基团取代：羟基、氨基、O(C1-4烷基)、NH(C1-4烷基)或N(C1-4烷基)2； R1是氟、氯、溴、碘、氰基、C1-4烷基、C2-4链烯基、C2-4炔基、C3-6环烷基、芳基或杂芳基，其中所述烷基、链烯基、炔基、环烷基、芳基和杂芳基任选被1、2或3个选自下列的基团取代：氟、氯、溴、碘、氰基和ORa； R2是氢、Ra、(C＝O)Ra或(C＝O)ORa； R3是氢、氟、氯、溴、碘、C1-2烷基、氰基或ORa； R4是氢、氟、氯、溴或羟基； R5是氢、氟、氯、溴或羟基； 或者，R4和R5与它们所连接的碳原子一起形成羰基； R6是氢、氟、氯或C1-5烷基，其中所述烷基任选被选自下列的基团取代：氯、溴、碘、ORa和1-5个氟； Ra是氢、C1-4烷基或苯基，其中所述烷基和苯基任选被选自下列的基团取代：羟基、氨基、O(C1-4烷基)、NH(C1-4烷基)、N(C1-4烷基)2、氯、溴、1-5个氟、碘、氰基和ORa；当存在两个或多个Ra基团时，它们是独立地选择的。 |
| 摘要 | 本发明涉及化合物及其衍生物，其合成，及其作为雌激素受体调节剂的用途。本发明化合物是雌激素受体的配体，照此其可以用于治疗或预防与雌激素机能有关的各种病症，包括：骨丢失、骨折、骨质疏松、转移性骨病、佩吉特氏病、牙周病、软骨退化、子宫内膜异位、子宫平滑肌瘤病、热潮红、LDL胆固醇水平增加、心血管病、认知机能缺损、与年龄有关的轻度认知缺损、大脑退化疾病、再狭窄、男子乳腺发育症、血管平滑肌细胞增殖、肥胖、失禁、炎症、炎性肠病、性功能障碍、高血压、视网膜变性和癌症，尤其是乳腺癌、子宫癌和前列腺癌。 |
| 国际公布 | 2006-05-11 WO2006/050402 英 |
