2,3,4,5-四取代的苯丙烯类衍生物及其制备方法和用途
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公开(公告)号
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CN101050179A
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公开(公告)日
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2007.10.10
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申请(专利)号
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CN200710068540.3
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申请日期
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2007.05.15
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专利名称
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2,3,4,5-四取代的苯丙烯类衍生物及其制备方法和用途
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主分类号
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C07C69/708(2006.01)I
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分类号
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C07C69/708(2006.01)I;C07C47/575(2006.01)I;A61K31/216(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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浙江海正天华新药研发有限公司
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发明(设计)人
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赵 昱;张丽娟;曾 苏;巫秀美;白 骅
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地址
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310006浙江省杭州市华浙广场A楼19层G座
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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代理人
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国省代码
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浙江;33
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主权项
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一种具有式(1)所示结构的2，3，4，5-四取代的苯丙烯类衍生物及其可药用的盐： 式(1) 其中： R1可以是羟基，卤素，硝基，氨基，含1～8个碳的饱和或不饱和烃基或烷氧基；R2，R3或R4可以相同或不同，可以是氢，含1～15个碳的饱和或不饱和烃基，取代或未取代的芳烷基；其中用于芳烷基中芳基上取代的取代基可以是含1～8个碳的烷基或烷氧基，卤素，羟基，氨基，硝基，含1～8个碳的烷胺基； R可以是-COOH，-CH2OH，-CHO，-COOR5，-CONHNH2，-CONH2，-CONHR5，-CON(R5)2，其中R5是含1～8个碳的链烷基； 当R2，R3，R4同时为甲基时，R1不能为溴或硝基或甲氧基取代；当R2，R3，R4同时为氢，R1为羟基时，R不能为羧基；当R2，R4同时为甲基，R为羧基，取代基R1为羟基时，R3不能为氢；当R2，R4同时为甲基，R为羧基而取代基R1为硝基时，R3不能为苄基；当R2，R4同时为甲基，R为醛基而R1为氯时，R3不能为氢。
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摘要
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本发明涉及药物化学、药物先导化合物的发现领域。具体涉及一类具有细胞毒活性的2，3，4，5-四取代的苯丙烯类衍生物及其可药用的盐，本发明还涉及其制备方法及其药物组合物和医药用途。本发明的化合物具有体外抑制六种人体肿瘤细胞株，如人前列腺癌细胞(PC-3)、鼻咽癌细胞(CNE)、口腔上皮癌细胞(KB)、人肺癌细胞(A549)、人肝癌细胞(BEL-7404)、人子宫颈癌细胞(Hela)的生物活性，可预期作为抗肿瘤药物用途。
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国际公布
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