公开(公告)号
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CN101031540A
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公开(公告)日
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2007.09.05
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申请(专利)号
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CN200580033056.6
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申请日期
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2005.09.22
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专利名称
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六氟异丙醇取代的醚衍生物
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主分类号
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C07C69/92(2006.01)I
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分类号
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C07C69/92(2006.01)I;C07D263/32(2006.01)I;C07C43/23(2006.01)I;C07C69/734(2006.01)I;C07C59/68(2006.01)I;C07C65/24(2006.01)I;C07D261/20(2006.01)I;C07D275/04(2006.01)I;A61K31/085(2006.01)I;A61K31/192(2006.01)I;A61K31/216(2006.01)I;A61K31/235(2006.01)I;A61K31/
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分案原申请号
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优先权
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2004.10.1 EP 04104818.2
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申请(专利权)人
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霍夫曼-拉罗奇有限公司
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发明(设计)人
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亨丽埃塔·德姆洛;伯德·库因;纳伦达·潘戴;哈萨内·拉特尼;马修·布拉克·赖特
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地址
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瑞士巴塞尔
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颁证日
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国际申请
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2005-09-22 PCT/EP2005/010237
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进入国家日期
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2007.03.29
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专利代理机构
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中科专利商标代理有限责任公司
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代理人
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柳春琦
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国省代码
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瑞士;CH
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主权项
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下式(I)的化合物 其中 R1为氢,低级-烷基或卤素; R2和R3中的一个为氢,低级-烷基或卤素;并且 R2和R3中的另一个为-O-CHR4-(CH2)m-(CHR5)n-R6; R4为氢,低级-烷基,芳基,芳基-低级-烷基,杂芳基或杂芳基-低级-烷基; R5为氢或芳基; R6为苯基或芳基-低级-烷基,所述的苯基或芳基-低级-烷基任选地被1至3个取代基取代,所述的取代基选自:氨基,卤素,低级-烷基,氟代-低级-烷基,羟基-低级-烷基,R8-O-C(O)-,R9R10NC(O)-,R11-O-C(O)-低级-烷基,R12R13NC(O)-低级-烷基,低级-烷氧基和芳基-低级-烷氧基; 或者R6为5至6元单环杂芳基,其任选地被1至3个取代基取代,所述的取代基选自:低级-烷基,氟代-低级-烷基,卤素和芳基,所述的芳基任选地被1至3个取代基取代,所述的取代基选自:氨基,卤素,低级-烷基,氟代-低级-烷基,羟基-低级-烷基,R8-O-C(O)-,R9R10NC(O)-,R11-O-C(O)-低级-烷基,R12R13NC(O)-低级-烷基,低级-烷氧基和芳基-低级-烷氧基; 或者R6为9元双环杂芳基,其任选地被1至3个取代基取代,所述的取代基选自:低级-烷基,氟代-低级-烷基,卤素和芳基,所述的芳基任选地被1至3个取代基取代,所述的取代基选自:氨基,卤素,低级-烷基,氟代-低级-烷基,羟基-低级-烷基,R8-O-C(O)-,R9R10NC(O)-,R11-O-C(O)-低级-烷基,R12R13NC(O)-低级-烷基,低级-烷氧基和芳基-低级-烷氧基; 或者R6为杂芳基-低级-烷基,其任选地被1至3个取代基取代,所述的取代基选自:低级-烷基,氟代-低级-烷基,卤素和芳基,所述的芳基任选地被1至3个取代基取代,所述的取代基选自:氨基,卤素,低级-烷基,氟代-低级-烷基,羟基-低级-烷基,R8-O-C(O)-,R9R10NC(O)-,R11-O-C(O)-低级-烷基,R12R13NC(O)-低级-烷基,低级-烷氧基和芳基-低级-烷氧基; 或者R6为-O-R7或低级-烷基-OR7; R7为芳基,其任选地被1至3个取代基取代,所述的取代基选自:氨基,卤素,低级-烷基,氟代-低级-烷基,羟基-低级-烷基,R8-O-C(O)-,R9R10NC(O)-,R11-O-C(O)-低级-烷基,R12R13NC(O)-低级-烷基,低级-烷氧基和芳基-低级-烷氧基; 或者R7为杂芳基,其任选地被1至3个取代基取代,所述的取代基选自:低级-烷基,氟代-低级-烷基,卤素,氨基,羟基-低级-烷基,R8-O-C(O)-,R9R10NC(O)-,R11-O-C(O)-低级-烷基,R12R13NC(O)-低级-烷基,低级-烷氧基,芳基-低级-烷氧基和芳基,所述的芳基任选地被1至3个取代基取代,所述的取代基选自:低级-烷基和卤素; R8,R9,R10,R11,R12和R13相互独立地为氢或低级-烷基; m为0至3; n为0或1; 及其药用盐和酯。
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摘要
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本发明涉及式(I)的六氟异丙醇取代的醚衍生物,其中R1至R3如说明书和权利要求书中所定义,以及其生理上可接受的盐和酯。这些化合物与LXRα和LXRβ结合,并且可用作药物。
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国际公布
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2006-04-13 WO2006/037480 英
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