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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:药物中间体(2S,4R)-4-羟基-N,N-二甲基-2-吡咯烷甲酰胺的制备方法专利检索:专利号/专利人/发明人
    

药物中间体(2S,4R)-4-羟基-N,N-二甲基-2-吡咯烷甲酰胺的制备方法

公开(公告)号 CN101033209A  
公开(公告)日 2007.09.12  
申请(专利)号 CN200610024535.8  
申请日期 2006.03.09  
专利名称 药物中间体(2S,4R)-4-羟基-N,N-二甲基-2-吡咯烷甲酰胺的制备方法  
主分类号 C07D207/12(2006.01)I  
分类号 C07D207/12(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 上海医药工业研究院  
发明(设计)人 张福利;鞠 妍;潘 鹄;王 冠;谢美华  
地址 200040上海市北京西路1320号  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 上海天翔知识产权代理有限公司  
代理人 陈学雯  
国省代码 上海;31  
主权项 药物中间体(2S,4R)-4-羟基-N,N-二甲基-2-吡咯烷甲酰胺的制备方法,其特征在于,是以(2S,4R)-4-羟基-2-吡咯烷甲酸酯类(I)为原料,与二甲胺反应,得到药物中间体(2S,4R)-4-羟基-N,N-二甲基-2-吡咯烷甲酰胺(II),其反应式如下: 式中R=C1-C6烷基、C3-C5烯基、C5-C7环烷基和H、低分子烷基、NO2、X取代的芳基或苄基。  
摘要 本发明提供了一种药物中间体(2S,4R)-4-羟基-N,N-二甲基-2-吡咯烷甲酰胺的制备方法。该方法以(2S,4R)-4-羟基-2-吡咯烷甲酸酯类(4-羟基-L-脯氨酸酯类)为原料与二甲胺反应,得到(2S,4R)-4-羟基-N,N-二甲基-2-吡咯烷甲酰胺。本发明的方法所使用的原料、试剂价廉易得,成本低,操作简便,位置选择性好,得到的产物纯度高,可以不经纯化直接投入下一步反应,省去增加氨基保护与脱保护两步反应,路线简短,操作简便;避免使用有毒或者价格昂贵的活化剂,降低成本且环境友好。因而该法能够克服现有技术上的缺陷,又能够提供更有利于工业生产的工艺条件。  
国际公布  
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