| 公开(公告)号 | CN101041632A |
| 公开(公告)日 | 2007.09.26 |
| 申请(专利)号 | CN200710068259.X |
| 申请日期 | 2007.04.28 |
| 专利名称 | 一种培南类药物支链中间体——硫醇衍生物的制备方法 |
| 主分类号 | C07D207/16(2006.01)I |
| 分类号 | C07D207/16(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 浙江耐司康药业有限公司 |
| 发明(设计)人 | 蔡建萍;范恩海;王立丰 |
| 地址 | 321000浙江省金华市白龙桥工业区 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 杭州求是专利事务所有限公司 |
| 代理人 | 林怀禹 |
| 国省代码 | 浙江;33 |
| 主权项 | 一种培南类药物支链中间体--硫醇衍生物的制备方法，其特征在于该方法包括下述步骤： A)、以L-脯胺酸衍生物(ii)为原料，在有机碱存在下经羧基保护得到化合物(iii)： 其中：R1表示酰基化合物； B)、化合物(iii)与甲基磺酰氯反应得到化合物(iv)： 其中： R1的定义与前述相同； C)、将化合物(iv)与盐酸二甲胺反应得到化合物(v) 其中： R1的定义与前述相同； D)、将化合物(v)与硫代乙酸钾或硫代乙酸反应得到化合物(vi) E)、将化合物(vi)碱性条件下水解得到培南类药物支链中间体的硫醇衍生物(i)。 |
| 摘要 | 本发明公开了一种培南类药物支链中间体——硫醇衍生物的制备方法。该方法以trans-4-羟基-L-脯胺酸衍生物为原料，一锅法进行2位羧基、4位羟基保护和2位取代得到2位酰胺脯氨酸衍生物，然后通过4位取代，碱性条件下4位水解得到美罗培南的重要硫醇支链中间体。本发明较已有专利文献报导的方法简单，中间体不需分离，收率高，易于操作，适合大规模生产。 |
| 国际公布 |
