| 公开(公告)号 | CN100357270C |
| 公开(公告)日 | 2007.12.26 |
| 申请(专利)号 | CN98123674.X |
| 申请日期 | 1998.10.30 |
| 专利名称 | D-脯氨酸衍生物 |
| 主分类号 | C07D207/22(2006.01)I |
| 分类号 | C07D207/22(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D419/14(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61K31/41(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1997.10.31 EP 97119031.9;1998.7.24 EP 98113851.4 |
| 申请(专利权)人 | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
| 发明(设计)人 | C·赫特尔;T·霍夫曼;R·加克伯-罗特尼;R·D·诺可罗司 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 刘金辉;隗永良 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 通式I-A或I-B的D-脯氨酸或其可药用盐或它们的由C1-4链烷醇得到的烷基酯， 或 其中 R是SH、可任意地被羟基或C1-4烷氧基取代的苄基或苯基，或是基团 R1是氢或卤素； X是-(CH2)n-、-CH(R2)(CH2)n-、-CH2O(CH2)n-、-CH2NH-、苄基、-C(R2)＝CH-、-CH2CH(OH)-或噻唑-2，5-二基； Y 是-S-S-、-(CH2)n-、-O-、-NH-、-N(R2)-、-CH＝CH-、-NHC(O)NH-、-N(R2)C(O)N(R2)-、-N[CH2C6H3(OCH3)2]-、-N(CH2C6H5)-、-N(CH2C6H5)C(O)N(CH2C6H5)-、-N(烷氧基烷基)-、-N(环烷基甲基)-、2，6-吡啶基、2，5-呋喃基、2，5-噻吩基、1，2-环己基、1，3-环己基、1，4-环己基、1，2-萘基、1，4-萘基、1，5-萘基、1，6-萘基、亚联苯基，或1，2-亚苯基、1，3-亚苯基和1，4-亚苯基，其中的亚苯基可任意地带有一至四个取代基，所述取代基选自卤素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、羟基、羰基、-COO-C1-4烷基、次氮基、5-四唑基、(2-羧基-吡咯烷-1-基)-2-氧代-乙氧基、N-羟基亚氨基氨基甲酰基、5-氧代-[1，2，4]二唑基、2-氧代-[1，2，3，5]噻二唑基、5-硫代-[1，2，4]二唑基和5-叔丁基硫烷基-[1，2，4]二唑基； X’是-(CH2)n-、-(CH2)nCH(R2)-、-(CH2)nOCH2-、-NHCH2-、苄基、-CH＝C(R2)-、-CH(OH)CH2或噻唑-2，5-二基； R2是C1-4烷基、C1-4烷氧基或苄基；并且 n是0-3， 条件是在式I-B中，当R是-SH且R1是氢时，X不为-(CH2)n-或-CH(R2)-CH2-，其中R2是C1-4烷基或苄基且n是1-3。 |
| 摘要 | 本发明公开了通式Ⅰ-A或Ⅰ-B的化合物及其可药用盐和它们单酯和双酯，其中的取代基定义见说明书。式Ⅰ-A和Ⅰ-B的D-脯氨酸可用于治疗或预防各种形式的中枢和全身性淀粉样变性。 |
| 国际公布 |
