| 公开(公告)号 | CN100364971C |
| 公开(公告)日 | 2008.01.30 |
| 申请(专利)号 | CN02828224.8 |
| 申请日期 | 2002.12.20 |
| 专利名称 | 作为因子Xa抑制剂的吡咯烷-2-酮类 |
| 主分类号 | C07D207/273(2006.01)I |
| 分类号 | C07D207/273(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I;C07D403/10(2006.01)I;C07D413/10(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;C07D207/26(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.12.21 GB 0130705.7 |
| 申请(专利权)人 | 葛兰素集团有限公司 |
| 发明(设计)人 | 艾伦·D·博思威克;陈 全;亨利·A·凯利;奈杰尔·P·金;萨瓦斯·克莱恩索斯;安德鲁·M·马森;伊凡·L·平托;德里克·R·波拉德;斯蒂芬·森杰;吉塔·P·沙;奈杰尔·S·沃森;罗伯特·J·扬 |
| 地址 | 英国米德尔塞克斯 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2002-12-20 PCT/EP2002/014826 |
| 进入国家日期 | 2004.08.19 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 赵仁临;张平元 |
| 国省代码 | 英国;GB |
| 主权项 | 下面式(I)的化合物及其药学上可接受的盐： 式中： R1代表选自下列的基团： 上述各基团任选进一步包含一个杂原子N， Z代表任选的取代基卤素，-CH2NH2，-NRaRb或-CN， Z’代表任选的取代基卤素，-CH2NH2，或-CN， alk代表亚烷基或亚烯基， T代表S，O或NH； R2代表氢，-C1-3烷基CONRaRb，-C1-3烷基CO2C1-4烷基，-C1-3烷基吗啉代，-CO2C1-4烷基，或-C1-3烷基CO2H； x代表苯基或者包含至少一个选自O、N或S的杂原子的5或6员芳族或非芳族杂环基，各基团任选被0～2个选自下列的基团所取代：卤素，-CN，-C1-4烷基，-C2-4链烯基，-CF3，-NRaRb，-NO2，-N(C1-4烷基)(CHO)，-NHCOC1-4烷基，-NHSO2Rc，C0-4烷基ORd，-C(O)Rc，-C(O)NRaRb，-S(O)nRc，及-S(O)2NRaRb； Y代表(i)选自下列的取代基氢，卤素，-CN，-C1-4烷基，-C2-4链烯基，-CF3，-NRaRb，-NO2，-N(C1-4烷基)(CHO)，-NHCOC1-4烷基，-NHSO2Rc，C0-4烷基ORd，-C(O)Rc，-C(O)NRaRb，-S(O)nRc，或-S(O)2NRaRb，或者(ii)苯基或者包含至少一个选自O、N或S的杂原子的5或6员芳族或非芳族杂环基，各基团任选被0～2个选自下列的基团所取代：卤素，-CN，-C1-4烷基，-CF3，-(CH2)nNRaRb，-(CH2)nN+RaRbCH2CONH2，C0-4烷基ORd，-C(O)Rc，-C(O)NRaRb，-S(O)nRc，-S(O)2NRaRb，＝O，环N氧化物，-CHO，-NO2，及-N(Ra)(SO2Rc)； Ra和Rb独立地代表氢，-C1-6烷基，或者与其所连接的N原子一起形成5、6或7员杂环，该杂环任选包含另外的选自O、N或S的杂原子，任选被C1-4烷基所取代，且S硫杂原子任选被O所取代，即代表S(O)n； Rc代表-C1-6烷基； Rd代表氢或-C1-6烷基； n代表0～2。 |
| 摘要 | 本发明涉及下面式(I)的化合物，及其药学上可接受的衍生物。本发明还涉及式(I)化合物的制备方法，包含式(I)化合物的药物组合物，及式(I)化合物在医药中的用途，特别是在改善需要因子Xa抑制剂的临床症状中的用途。 |
| 国际公布 | 2003-07-03 WO2003/053925 英 |
