公开(公告)号
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CN101119967A
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公开(公告)日
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2008.02.06
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申请(专利)号
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CN200680004997.1
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申请日期
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2006.02.16
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专利名称
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1,5-二芳基吡咯衍生物、它们的制备与治疗用途
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主分类号
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C07D207/32(2006.01)I
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分类号
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C07D207/32(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2005.2.17 FR 0501660
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申请(专利权)人
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赛诺菲-安万特
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发明(设计)人
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F·巴思;C·康吉;L·霍塔拉;M·里纳尔迪-卡莫纳
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地址
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法国巴黎
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颁证日
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国际申请
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2006-02-16 PCT/FR2006/000356
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进入国家日期
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2007.08.15
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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刘维升;林 森
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国省代码
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法国;FR
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主权项
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下式(I)化合物: 式中: -X代表基团; -R1代表氢原子或(C1-C3)烷基; -R2代表: .(C1-C12)烷基,它未被取代或被一个或多个独自选自羟基、(C1-C4)烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基的取代基取代; .(C3-C12)非芳族碳环基,它未被取代或被(C1-C3)烷基或(C1-C3)烷氧基取代一次或多次; .(C3-C7)环烷基甲基,它未被取代或其碳环被(C1-C3)烷基或(C1-C3)烷氧基取代一次或多次; .苯基,它未被取代或被取代基取代一次或多次,该取代基独自卤素原子、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、二(C1-C4)烷基氨基、S(O)mAlk基团、(C1-C4)烷基羰基基团,或选自苯基、吡咯-1-基、咪唑基、吡啶基、吡唑基,所述的基未被取代或被(C1-C4)烷基取代一次或多次; .苯并二茂基、二氢苯并呋喃基、二氢苯并二喔星基; .被苯并二茂基、二氢苯并呋喃基、二氢苯并二喔星基取代的甲基; .1,2,3,4-四氢萘基,它未被取代或被(C1-C4)烷基取代一次或多次; .苄基,它未被取代或其苯基被取代基取代一次或多次,该取代基独自选自卤素原子、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、三氟甲基或三氟甲氧基,而它在α位未被取代或在α位被吡咯基或苯氧基取代; .二苯甲基、二苯甲基甲基; .苯乙基,它未被取代或其苯基被卤素、(C1-C4)烷基或三氟甲基取代; .芳族杂环基,它选自噻吩基、呋喃基、吡咯基、吡啶基、吡唑基、唑基、咪唑基,所述的基未被取代或被一个或多个取代基取代,该取代基独自选自卤素原子、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基; .被杂环基取代的甲基,该杂环基独自选自噻吩基、呋喃基、吡咯基、吡啶基、吡唑基、唑基、咪唑基,所述的基未被取代或被一个或多个取代基取代,该取代基独自选自卤素原子、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、三氟甲基; .吲哚基,它未被取代或被取代基取代一次或多次,该取代基独自选自卤素原子、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、S(O)mAlk基团、(C1-C4)烷基羰基基团、苯基; .苯并噻唑基,它未被取代或被取代基取代一次或多次,该取代基独自选自卤素原子、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、S(O)mAlk基团、(C1-C4)烷基羰基基团、苯基; .甲基,它被一个或两个(C1-C4)烷基和被苯氧基或吡咯-1-基取代,所述的基未被取代或被卤素、(C1-C4)烷基或三氟甲基取代; -R3代表(C1-C5)烷基或(C3-C7)环烷基; -R4代表苯基,它未被取代或被取代基取代一次或多次,该取代基独自选自卤素原子、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、三氟甲基或S(O)mAlk基团; -R5代表苯基,它未被取代或被取代基取代一次或多次,该取代基独自选自卤素原子、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、三氟甲基或S(O)mAlk基团; -R6代表氢原子或(C1-C5)烷基基团; -R7代表氢原子或(C1-C3)烷基; -m代表0、1或2; -Alk代表(C1-C4)烷基 以及其水合物或溶剂化物。
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摘要
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本发明的目的是符合式(I)的化合物,式中:-X代表式(II)基团;R1和R6代表氢原子或烷基;R2代表选自如下的基:(C1-C12)烷基;(C3-C12)非芳族碳环基;(C3-C7)环烷基甲基;苯基、苄基、二苯甲基、二苯甲基甲基、苯乙基;苯并二茂基、二氢苯并呋喃基、二氢苯并二喔星基;被苯并二茂基、二氢苯并呋喃基、二氢苯并二喔星基取代的甲基;未取代的1,2,3,4-四氢萘基;或杂环基、吲哚基、未被取代或取代的苯并噻唑基;所述的基未被取代或被取代;R3代表(C1-C5)烷基或(C3-C7)环烷基;R4和R5代表未被取代或被取代的苯基;制备方法与治疗用途。
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国际公布
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2006-08-24 WO2006/087476 法
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