公开(公告)号
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CN100358867C
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公开(公告)日
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2008.01.02
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申请(专利)号
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CN01812738.X
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申请日期
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2001.05.11
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专利名称
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糖原合酶激酶GSK-3的杂环抑制剂
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主分类号
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C07D207/44(2006.01)I
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分类号
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C07D207/44(2006.01)I;C07D285/08(2006.01)I;C07D209/48(2006.01)I;C07C49/597(2006.01)I;A61K31/433(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2000.5.11 ES P200001185;2000.12.12 GB 0030284.4
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申请(专利权)人
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科学研究高等机关
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发明(设计)人
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阿纳·马丁内斯希尔;阿纳·卡斯特罗莫雷尔;马里亚·康塞普西翁·佩雷斯马丁;梅塞德斯·阿隆索·卡斯科;伊莎贝尔·多龙索罗·迪亚斯;弗朗西斯科·何塞·莫雷尼奥穆尼奥斯;弗郎西斯科·万德奥塞尔胡拉多
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地址
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西班牙马德里
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颁证日
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国际申请
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2001-05-11 PCT/GB2001/002100
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进入国家日期
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2003.01.13
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专利代理机构
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中科专利商标代理有限责任公司
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代理人
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程金山
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国省代码
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西班牙;ES
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主权项
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一种具有通式(II)的化合物在制备用于涉及GSK-3的疾病的治疗的药物组合物中的应用: 其中: Ra和Rb独立地选自 氢, 未取代的或被一个或多个取代基所取代的C-1-8烷基,所述取代基独立选自卤素,羟基,C-1-8烷氧基,羧基,氰基,羰基,酰基,C-1-8烷氧羰基,氨基,硝基,巯基,和C-1-8烷硫基, 未取代的或被一个或多个取代基所取代的C-3-10环烷基,所述取代基独立选自C-1-8烷基,卤素,羟基,氨基,氰基,硝基,C-1-8烷氧基,羧基和C-1-8烷氧羰基, 卤代C-1-8烷基, 未取代的或被一个或多个取代基所取代的芳基,所述取代基独立选自羟基,巯基,卤素,C-1-8烷基,苯基,C-1-8烷氧基,卤代C-1-8烷基,硝基,氰基,二C-1-8烷基氨基,氨基C-1-8烷基,酰基和C-1-8烷氧羰基, 未取代的或被一个或多个取代基所取代的-(Z)n-芳基,所述取代基独立选自羟基,巯基,卤素,C-1-8烷基,苯基,C-1-8烷氧基,卤代C-1-8烷基,硝基,氰基,二C-1-8烷基氨基,氨基C-1-8烷基,酰基和C-1-8烷氧羰基, 杂芳基,-OR3,-C(O)R3,-C(O)OR3,和-(Z)n-C(O)OR3; Z独立地选自-C(R3)(R4)-,-C(O)-,-O-,-C(=NR3)-,-S(O)t-,和N(R3)-; n是0,1或者2; t是0,1或者2; R3和R4独立地选自氢,C-1-8烷基,芳基和杂环;和 X和Y独立地选自=O,=S,=N(R3)和=C(R1)(R2), R1和R2独立地选自氢,C-1-8烷基,C-3-10环烷基,卤代C-1-8烷基,芳基,-(Z)n-芳基,杂芳基,-OR3,-C(O)R3,-C(O)OR3,和-(Z)n-C(O)OR3, 其中所述芳基是苯基或萘基,所述杂环是由碳原子和1-5个选自氮、氧和硫的杂原子组成的稳定的3-15元环,和所述杂芳基是芳族杂环。
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摘要
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A,E,G,X,Y和---键代表各种含义的化学式(I)化合物在制备一种药物制剂中的应用所述药物制剂用于例如治疗涉及GSK-3的疾病包括阿尔海默氏病或者非胰岛素依赖型糖尿病,或者过增生性疾病例如癌症,组织的displasias或者化生,牛皮癣,动脉硬化或者再狭窄。
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国际公布
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2001-11-15 WO2001/085685 英
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