公开(公告)号
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CN101107226A
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公开(公告)日
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2008.01.16
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申请(专利)号
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CN200580047078.8
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申请日期
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2005.11.22
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专利名称
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用于治疗呼吸系统疾病的苯氧基乙酸衍生物
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主分类号
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C07D207/48(2006.01)I
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分类号
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C07D207/48(2006.01)I;C07D213/56(2006.01)I;C07D241/08(2006.01)I;C07D333/24(2006.01)I;C07D213/34(2006.01)I;C07C59/72(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2004.11.23 GB 0425673.1;2005.4.30 GB 0508923.0
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申请(专利权)人
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阿斯利康(瑞典)有限公司
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发明(设计)人
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罗杰·V·邦纳特;莉莲·阿尔卡拉兹;鲁克萨那·T·穆罕默德;安东尼·R·库克;史蒂文·索姆;蒂莫西·J·卢克
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地址
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瑞典南泰利耶
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颁证日
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国际申请
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2005-11-22 PCT/GB2005/004464
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进入国家日期
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2007.07.23
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专利代理机构
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北京市柳沈律师事务所
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代理人
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陈 桉;封新琴
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国省代码
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瑞典;SE
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主权项
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式(I)化合物或其药学上可接受的盐, 其中: R1和R2独立地表示氢原子、卤素、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C7环烷基或C1-6烷基,所述C2-C6烯基、所述C2-C6炔基、所述C3-C7环烷基和所述C1-6烷基任选地被一个或多个独立选自下述的取代基取代:卤素、C3-C7环烷基、NR9R10、OR8、S(O)nR7(其中n为0、1或2); 或者 R1和R2一起可形成3-8元环,该环任选地含有一个或多个选自O、S和NR11的原子,且该环本身任选被一个或多个C1-C3烷基或卤素取代; W为卤素、氰基、硝基、SO2R7、SO2NR9R10、OR8或C1-6烷基,所述C1-6烷基任选地被一个或多个独立选自下述的取代基取代:卤素、OR8和NR7R8、S(O)nR5,其中n为0、1或2; R3为一个或多个独立选自下述的取代基:氢、卤素、CN、硝基、SO2R7、OR8、SR7、SOR7、SO2NR9R10、CONR9R10、NR9R10、NR11SO2R7、NR11CO2R7、NR11COR7或C1-6烷基,所述C1-6烷基任选地被一个或多个独立选自下述的取代基取代:卤素、OR8和NR9R10、S(O)nR7,其中n为0、1或2; X表示键,或C1-C6烷基,其任选地被一个或多个独立选自下述的取代基取代:卤素、C1-C6烷基,该C1-C6烷基又任选地被一个或多个独立选自下述的取代基取代:卤素、OR6和NR7R8、S(O)nR5,其中n为0、1或2; Y表示下述类型的二胺: 其中,R4和R5独立地表示氢、SO2R7、C(O)R7、CO2R7和C1-C6烷基,所述C1-C6烷基任选地被一个或多个独立选自下述的取代基取代:芳基、杂芳基、卤素、OR8和NR9R10、S(O)nR7,其中n为0、1或2; R4和R5连接在一起或者R4和R5之一连接到P或Q上形成具有1或2个内环氮原子的饱和3-10元杂环; P和Q独立表示C1-C6烷基,其任选地被一个或多个独立选自下述的取代基取代:(=O)、卤素、OR8、NR9R10、S(O)nR7(其中n为0、1或2)、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、芳基或杂芳基(所述芳基或杂芳基任选地被一个或多个独立选自下述的取代基取代:卤素、OR8和NR9R10、CONR9R10、S(O)nR7,其中n为0、1或2); Z表示键、(CR12)n-C(O)、(CR12)n-S(O)n、C(O)(CR12)n或S(O)2(CR12)n、S(O)2N(CR12)n,其中n=0、1或2; HET表示芳基或杂芳基; R6表示一个或多个独立选自下述的取代基:氢、卤素、CN、硝基、COR7、CO2R8、SO2R7、OR8、SR8、SOR7、SO2NR9R10、CONR9R10、NR9R10、NR8SO2R7、NR8CO2R8、NR8COR7、NR8CONR9R10、NR8SO2NR9R10、芳基、杂芳基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C7环烷基或C1-6烷基,所述C2-C6烯基、所述C2-C6炔基、所述C3-C7环烷基和所述C1-6烷基任选地被一个或多个独立选自下述的取代基取代:卤素、C3-C7环烷基、CN、OR8、NR9R10、S(O)nR7(其中n为0、1或2)、CONR9R10、NR8COR7、SO2NR9R10和NR8SO2R7; R7表示C1-C6烷基、芳基或杂芳基,所述C1-C6烷基、芳基和杂芳基均可任选地被卤素原子、OR8、NR14R15取代; R8表示氢、C1-C6烷基、芳基或杂芳基,所述C1-C6烷基、芳基和杂芳基均可任选地被卤素原子、OR8、NR14R15取代; R9和R10独立地表示氢、C3-C7环烷基或C1-6烷基,所述C3-C7环烷基和C1-6烷基任选地被一个或多个独立选自下述的取代基取代:卤素、C3-C7环烷基、OR6和NR14R15、S(O)nR6(其中n=0、1或2)、CONR7R8、NR6COR7、SO2NR7R8和NR6SO2R5; 或者 R9和R10与它们连接的氮原子一起可形成饱和的3-8元杂环,该环任选地含有一个或多个选自O、S(O)n(其中n=0、1或2)、NR13的原子,且该环本身任选地被卤素或C1-3烷基取代; R11表示氢原子、C(O)R9、C1-C6烷基、芳基或杂芳基(所述C1-C6烷基、芳基或杂芳基可任选地被卤素取代); R12表示一个或多个选自下述的取代基:氢或C1-6烷基,所述C1-6烷基任选地被一个或多个独立选自下述的取代基取代:卤素、C3-C7环烷基、NR14R15、OR8、S(O)nR7(其中n为0、1或2); R13表示氢、C1-4烷基、-COC1-C4烷基、COYC1-C4烷基,其中Y为O或NR7;以及 R14和R15独立地表示氢、C1-4烷基, 或者 R14和R15与它们连接的氮原子一起可形成饱和的3-8元杂环,该环任选地含有一个或多个选自O、S(O)n(其中n=0、1或2)、NR13的原子,且该环本身任选地被卤素或C1-3烷基取代。
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摘要
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本发明涉及式(I)的取代的苯氧基乙酸,其是用于治疗呼吸系统疾病的药物化合物,含有它们的药物组合物;和它们的制备方法。
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国际公布
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2006-06-01 WO2006/056752 英
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