公开(公告)号
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CN1993321A
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公开(公告)日
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2007.07.04
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申请(专利)号
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CN200580026076.0
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申请日期
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2005.05.27
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专利名称
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作为单胺再摄取抑制剂的3-氨基-1-芳基丙基吲哚类化合物
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主分类号
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C07D209/04(2006.01)I
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分类号
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C07D209/04(2006.01)I;A61K31/4045(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2004.6.1 US 60/576,044
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申请(专利权)人
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弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
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发明(设计)人
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R·格林豪斯;S·贾梅-菲圭罗阿;L·拉普托瓦;D·C·勒特尔;K·A·施泰因;R·J·韦克特
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地址
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瑞士巴塞尔
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颁证日
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国际申请
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2005-05-27 PCT/EP2005/005734
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进入国家日期
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2007.02.01
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专利代理机构
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北京市中咨律师事务所
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代理人
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黄革生;安佩东
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国省代码
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瑞士;CH
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主权项
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式I化合物或其可药用盐: 其中: p是1或2; Ar是: 任选地被取代的选自吲哚-1-基、吲哚-2-基和吲哚-3-基的吲哚基; 任选地被取代的选自2,3-二氢吲哚-1-基、2,3-二氢吲哚-2-基和2,3-二氢吲哚-3-基的2,3-二氢吲哚基; 任选地被取代的选自吲唑-1-基、吲唑-2-基和吲唑-3-基的吲唑基; 任选地被取代的选自苯并咪唑-1-基和苯并咪唑-2-基的苯并咪唑基; 任选地被取代的选自苯并呋喃-2-基和苯并呋喃-3-基的苯并呋喃基; 任选地被取代的选自苯并噻吩-2-基和苯并噻吩-3-基的苯并噻吩基; 任选地被取代的苯并唑-2-基或 任选地被取代的苯并噻唑-2-基; R1是: 任选地被取代的选自苯基和萘基的芳基; 任选地被取代的选自噻吩基、呋喃基、吡啶基、嘧啶基、哒嗪基、吡嗪基、唑基、噻唑基、异唑基、异噻唑基、咪唑基、吡唑基、喹啉基和异喹啉基的杂芳基; 任选地被取代的芳基烷基; 任选地被取代的杂芳基烷基; 环烷基; 环烷基甲基或 支链烷基; R2和R3各自独立地是: 氢; 烷基; 羟基烷基; 烷氧基烷基; 苄基;或 R2和R3可以和与其相结合的氮一起形成一种任选地被取代的任选地包含一个选自N、O和S的另外的杂原子的四至七元环; Ra是: 氢或 烷基; Rb是: 氢; 烷基; 羟基; 烷氧基或 羟基烷基; Rc和Rd各自独立地是: 氢或 烷基; 或R2和R3之一与Ra和Rb之一以及与其相结合的原子一起形成一种任选地包含一个选自O、N和S的另外的杂原子的五或六元环; 或R2和R3之一与Rc和Rd之一以及与其相结合的原子一起形成一种任选地包含一个选自O、N和S的另外的杂原子的四至六元环;且 Re是氢或烷基; 条件是当p是1,Ra、Rb、Rc和Rd是氢,Ar是吲哚-1-基且R1是苯基时,R2和R3不能同时是甲基并且不能形成六元环,并且另一个条件是当Ar是吲哚-3-基,p是1,Ra、Rb、Rc和Rd是氢,且R1是苯基或3-甲氧基苯基时,R2和R3不能同时是氢。
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摘要
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其中p、Ar、R1、R2、R3、Ra、Rb、Rc、Rd和Re如本文所定义的式I化合物或其可药用盐、包含其的药物组合物以及用其来制备治疗抑郁或焦虑的药物的方法。
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国际公布
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2005-12-15 WO2005/118539 英
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