公开(公告)号
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CN100349868C
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公开(公告)日
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2007.11.21
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申请(专利)号
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CN03822088.1
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申请日期
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2003.07.16
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专利名称
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二氢吲哚化合物和其医药用途
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主分类号
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C07D209/08(2006.01)I
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分类号
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C07D209/08(2006.01)I;C07D209/10(2006.01)I;C07D209/12(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2002.7.17 JP 208878/2002
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申请(专利权)人
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京都药品工业株式会社
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发明(设计)人
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神谷尚治;井贝美穗;高桥健司;樽见忠亚;笠井正恭;吉见彰久;白波瀬弘明
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地址
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日本京都府
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颁证日
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国际申请
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2003-07-16 PCT/JP2003/009012
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进入国家日期
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2005.03.17
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专利代理机构
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北京市柳沈律师事务所
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代理人
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张平元;赵仁临
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国省代码
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日本;JP
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主权项
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由式(I)所代表的二氢吲哚化合物或其可药用盐, 其中 R1和R3是C1-6烷基, R2为-NO2、-NHSO2R6、-NHCONH2或被-NHSO2R6取代的C1-6烷基,其中R6为C1-20烷基、苯基、萘基或-NHR7,其中R7为氢原子、-COR13或C1-4烷氧基羰基,其中R13为氢原子或C1-6烷基, R4为氢原子、任选被羟基取代的C1-20烷基、-COR13、C3-6链烯基、C1-6烷氧基-C1-6烷基、C1-6烷硫基-C1-6烷基、C3-8环烷基或C3-8环烷基-C1-3烷基,其中R13为氢原子或C1-6烷基, R5为C1-20烷基、C3-8环烷基、苯基或萘基, R12为氢原子、C1-6烷基、C1-6烷氧基-C1-6烷基或C1-6烷硫基-C1-6烷基, 条件是 1)R2和-NHCOR5之一键合到二氢吲哚的5-位,并且另一个键合到二氢吲哚的7-位,且 2)R1和R3之一键合到二氢吲哚的4-位,并且另一个键合到二氢吲哚的6-位。
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摘要
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本发明提供了一种由式(Ⅰ)所代表的二氢吲哚化合物:(Ⅰ)(其中符号具有与说明书中所描述的相同的含义)或该化合物的可药用盐;以及包含该二氢吲哚化合物或可药用盐的药物组合物。该化合物显示出优良的ACAT抑制活性和脂过氧化物抑制活性,并其作为ACAT抑制剂或脂过氧化物抑制剂十分有用。
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国际公布
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2004-01-22 WO2004/007450 日
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