| 公开(公告)号 | CN101146770A |
| 公开(公告)日 | 2008.03.19 |
| 申请(专利)号 | CN200680009788.6 |
| 申请日期 | 2006.01.25 |
| 专利名称 | 作为前列腺素D2受体拮抗剂的2-苯基吲哚类 |
| 主分类号 | C07D209/12(2006.01)I |
| 分类号 | C07D209/12(2006.01)I;C07D209/18(2006.01)I;C07D209/22(2006.01)I;C07D209/24(2006.01)I;C07D413/06(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61K31/405(2006.01)I;A61K31/4245(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2005.1.26 US 60/647,307 |
| 申请(专利权)人 | 安万特药物公司 |
| 发明(设计)人 | K·J·哈里斯;H-J·朗;R·M·马修;S·J·希姆朔克;T·R·尼杜扎克;S·杰克逊;Z·杨;K·J·博尔多 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2006-01-25 PCT/US2006/002736 |
| 进入国家日期 | 2007.09.25 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;林柏楠 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式(XVI)的化合物或其可药用盐、水合物，或溶剂合物，其可药用前药，或该前药的可药用盐、水合物或溶剂合物： 其中： R是R1SO2-、R1SO-、R1S-、R1CO-、R8-C(＝O)-NH-、或R8-SO2-NH-； R1是烷基、链烯基，或炔基，其中每一基团均可任选地被一个或多个脂肪族取代基取代； 环烷基、环烯基、芳基、杂芳基、杂环基、杂环烯基，或多环烷芳基，其中每一基团均可任选地被一个或多个环基取代基取代；或 -NR′R″，当R是R1SO2-或R1CO-时； R′是氢、 芳基、杂芳基、环烷基、环烯基、杂环基、杂环烯基，或多环烷芳基，其中每一基团均可任选地被一个或多个环基取代基取代；或 烷基、链烯基或炔基，其中每一基团均可任选地被一个或多个脂肪族取代基取代； R″是氢、烷基、链烯基或炔基； R2是氢、卤代基、烷基、链烯基、炔基、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、烷氧基、烯氧基或炔氧基； R3是酰基、氰基、羧基、酸性生物电子等排体、-C(O)-NY1Y2， 芳酰基或杂芳酰基，其中每一基团均可任选地被一个或多个环基取代基取代， 烷基、链烯基或炔基，其中每一基团均可任选地被一个或多个脂肪族取代基取代，或 烷氧基、烯氧基或炔氧基，其中每一基团均可任选地被一个或多个脂肪族取代基取代； Y1和Y2彼此独立地是氢、烷基磺酰基、芳基磺酰基、芳基氨基、杂芳基磺酰基、杂芳基氨基，或 烷基、链烯基或炔基，其中每一基团均可任选地被一个或多个脂肪族取代基取代； R4是氢、酰基、芳酰基、杂芳基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、芳基烷基磺酰基、杂芳基磺酰基、杂芳基烷基磺酰基、-C(O)-NY4Y5、-C(O)-O-Y6， 烷基、链烯基或炔基，其中每一基团均可任选地被芳基、杂芳基、羧基、烷氧基羰基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、芳酰基、杂芳酰基或酰基取代基取代；或 (C2-C6)-烷基、链烯基或炔基，其中每一基团均可被卤代基、羟基、烷氧基、氨基、烷基氨基或二烷基氨基取代基取代； Y4和Y5彼此独立地是氢、烷基、链烯基或炔基； Y6是烷基、链烯基或炔基； R5是氢、卤代基、羧基、氰基、硝基、羟基、烷基、链烯基、炔基、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、烷氧基、烯氧基、炔氧基、卤代烷氧基、卤代烯氧基或卤代炔氧基； R6和R7彼此独立地是氢、烷基、链烯基或炔基； R8是烷基、链烯基，或炔基，其中每一基团均可任选地被一个或多个脂肪族取代基取代；或 芳基、杂芳基、环烷基、环烯基、杂环基、杂环烯基，或多环烷芳基，其中每一基团均可任选地被一个或多个环基取代基取代； 且 n是1至6，或当R3是羧基、酸性生物电子等排体或-C(O)-NY1Y2时为0； 条件是当R1是氨基时，R4是氢且n是1至6。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(XVI)的化合物：其中R、R2、R3、R4、R5、R6、R7和n如本文所定义，或其可药用盐、水合物，或溶剂合物，其可药用前药，或该前药的可药用盐、水合物或溶剂合物，包含与可药用载体混合的药物有效量的一种或数种式(XVI)的化合物的药物组合物，通过给患者施用药学有效量的式(XVI)化合物，为患者治疗由PGD2介导的障碍的方法，此处的障碍包括但不限于过敏性疾病(如过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、特应性皮炎、支气管哮喘和食物过敏)、全身性肥大细胞增生症、伴随系统性肥大细胞活化的各种障碍、过敏性休克、支气管收缩、支气管炎、荨麻疹、湿疹、伴随瘙痒的各种疾病(如特应性皮炎和荨麻疹)、以伴随瘙痒的行为(如搔痒和拍打)继发引起的各种疾病(如白内障、视网膜脱离、炎症、感染和睡眠障碍)、炎症、慢性阻塞性肺病、缺血性再灌注损伤、脑血管意外、慢性风湿性关节炎、胸膜炎、溃疡性结肠炎等等。 |
| 国际公布 | 2006-08-03 WO2006/081343 英 |
