(2S,3aS,7aS)-全氢吲哚-2-甲酸和其酯的新合成方法及其在合成培哚普利中的应用
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公开(公告)号
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CN100364974C
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公开(公告)日
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2008.01.30
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申请(专利)号
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CN200480005407.8
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申请日期
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2004.02.27
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专利名称
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(2S,3aS,7aS)-全氢吲哚-2-甲酸和其酯的新合成方法及其在合成培哚普利中的应用
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主分类号
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C07D209/42(2006.01)I
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分类号
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C07D209/42(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2003.2.28 EP 03290487.2
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申请(专利权)人
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瑟维尔实验室
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发明(设计)人
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T·迪比费;P·朗格卢瓦
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地址
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法国库伯瓦
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颁证日
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国际申请
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2004-02-27 PCT/FR2004/000444
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进入国家日期
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2005.08.26
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专利代理机构
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北京市中咨律师事务所
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代理人
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黄革生;安佩东
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国省代码
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法国;FR
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主权项
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合成式(I)化合物的方法： 其中，R表示氢原子或酸官能团的保护基团， 其特征在于，使式(III)的1-(1-环己烯-1-基)-吡咯烷： 与式(IV)的化合物反应： 其中，R如对式(I)所定义，R′表示不同于R的胺官能团的保护基团， 得到式(V)的化合物： 其中，R和R′如前定义， 在环化之前对其进行胺官能团的脱保护，然后脱水，得到式(VI)的化合物： 其中，R如前定义， 将其在催化剂的存在下进行催化氢化， 反应在1×105-3×106帕斯卡的压力下进行，在任选地对酸官能团进行脱保护或再次保护后，获得式(I)化合物。
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摘要
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本发明涉及式(I)化合物的合成方法，其中，R表示氢原子或酸官能团保护基。本发明还公开了所述化合物用于合成培哚普利或其可药用盐的用途。
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国际公布
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2004-09-16 WO2004/078707 法
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