公开(公告)号
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CN100361975C
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公开(公告)日
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2008.01.16
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申请(专利)号
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CN03110803.2
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申请日期
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2003.01.04
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专利名称
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5-羟基-3-羧酸酯吲哚类衍生物及其制备方法
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主分类号
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C07D209/42(2006.01)I
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分类号
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C07D209/42(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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沈阳药科大学
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发明(设计)人
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宫 平
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地址
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110015辽宁省沈阳市沈河区文化路103号药大科研处
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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沈阳杰克知识产权代理有限公司
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代理人
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李宇彤
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国省代码
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辽宁;21
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主权项
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5-羟基-3-羧酸酯吲哚类衍生物,其特征在于:式I的5-羟基-3-羧酸酯吲哚类衍生物或其药学上可接受的盐, 其中, R1为C1~C3烷基,环丙基, R2为C1~C4烷基; Ar为苯基或被1~3个R5任选取代的苯基; R3、R4和N一起为胍基,或形成5元或6元饱和环或杂芳环,其中所述饱和环和杂芳环除了R3和R4所连接的氮原子外,任选包括1~4个选自氮、氧和硫的杂原子,所述饱和环和杂芳环可被1~3个R4取代; X为H,卤素; R5为C1-C6烷基,C1-C6烷氧基,卤素,三氟甲基,烷酰基,硝基,氰基,氨基或被单或二(C1-C6烷基)取代的氨基, R6为C1-C6烷基,C1-C6烷氧基,卤素,三氟甲基,烷酰基,硝基,氰基。
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摘要
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本发明是一种新颖的5-羟基-3-羧酸酯吲哚类衍生物及其制备方法。它提供了一种新型高效的抗流感病毒药物。它的结构式如式I所示:它还涉及它的药学上可接受的盐和以该化合物为活性成分的药物组合物,作为抗病毒剂,对流感病毒和呼吸道病毒具有显著的抑制作用,以及它在制备抗流感病毒剂和预防急性病毒性呼吸道感染中的药物上的应用。
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国际公布
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