| 公开(公告)号 | CN101142185A |
| 公开(公告)日 | 2008.03.12 |
| 申请(专利)号 | CN200580049188.8 |
| 申请日期 | 2005.12.22 |
| 专利名称 | 用于炎症治疗的吲哚 |
| 主分类号 | C07D209/42(2006.01)I |
| 分类号 | C07D209/42(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2005.1.19 US 60/644,558 |
| 申请(专利权)人 | 比奥里波克斯公司 |
| 发明(设计)人 | 本杰明·佩尔克曼;克里斯托弗·奥洛夫森;马丁斯·凯特克维茨;维塔·奥佐拉;埃德加斯·苏纳;伊瓦尔斯·卡文斯;彼得里斯·特拉彭谢里斯;戴斯·凯特克维卡;韦斯利·沙尔 |
| 地址 | 瑞典索尔纳 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-12-22 PCT/GB2005/004981 |
| 进入国家日期 | 2007.09.19 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 张平元;赵仁临 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 式I化合物， 其中 基团R2、R3、R4和R5中之一代表-D-E并且： a)其他基团独立地选自氢、G1、芳基、杂芳基(其中后两种基团任选地被一个或多个选自A的取代基取代)、C1-8烷基和杂环烷基(其中后两种基团任选地被一个或多个选自G1和/或Z1的取代基取代)；和/或 b)任何两个彼此相邻的其他基团任选地与式I化合物的母体苯环的两个原子相连形成3-到8-员环，该环任选包含1到3个杂原子，其中该环本身任选地被一个或多个取代基取代，这些取代基选自卤素、-R6、-OR6和＝O； D表示单键、-O-、-C(R7)(R8)-、C2-4亚烷基、-C(O)-或-S(O)m-； R1及E独立地表示芳基或杂芳基，两个基团任选被一个或多个选自A的取代基取代； R7及R8独立地表示H，卤素或C1-6烷基，后者任选被卤素取代，或R7及R8可与其相连的碳原子相连形成3-到6-员环，该环任选包含杂原子及任选被一个或多个选自卤素及C1-3烷基的取代基取代，其中C1-3烷基任选被一个或多个卤素取代基取代； Q表示单键，或C1-8亚烷基或C2-8杂亚烷基链，后两种基团任选包含一个或多个不饱和键及任选被一个或多个选自G1和/或Z1取代基取代； X1表示： (a)-C(O)OR9a、-C(O)N(R10b)R9b、-C(O)N(H)C(＝NR9c)N(R10d)R9d、-C(O)N(H)CN、-S(O)3R9e、-P(O)(OR9f)2、-P(O)(OR9g)N(RI0h)R9h、-P(O)(N(R10i)R9i)2、-B(OR9y)2、-C(O)N(H)S(O)2R11，或者当Y表示-C(O)OR9a、未被取代的四唑基时，T不表示单键； (b)芳基或杂芳基，两者被至少一个选自X2的取代基及一个或多个选自A的其他的任选的取代基取代；或 (c)杂环烷基，被至少一个选自X2的取代基及一个或多个选自G1和/或Z1的其他的取代基取代； X2表示-C(O)OR9a、-C(O)N(R10b)R9b、-C(O)N(H)C(＝NR9c)N(R10d)R9d；-C(O)N(H)CN、-S(O)3R9e、-P(O)(OR9f)2、-P(O)(OR9g)N(R10h)R9h、-P(O)(N(R10i)R9i)2、-B(OR9y)2、-C(O)N(H)S(O)2R11，或未被取代的四唑基； T表示： (a)单键； (b)C1-8亚烷基或C2-8杂亚烷基，后两种基团： (i)任选包含一个或多个不饱和键； (ii)任选被一个或多个选自G1和/或Z1的取代基取代；和/或 (iii)可再包括3-到8-员环，该环由任何一个或多个C1-8亚烷基或C2-8杂亚烷基链之间形成，其中该环任选包含1到3个杂原子和/或1到3个不饱和键，该环自身任选地被一个或多个选自G1和/或Z1的取代基取代； (c)亚芳基或杂亚芳基，两者任选地被一个或多个选自A的取代基取代；或 (d)-T1-W1-T2-； T1及T2之一表示C1-8亚烷基或C2-8杂亚烷基链，后两者： (i)任选包含一个或多个不饱和键； (ii)任选被一个或多个选自G1和/或Z1的取代基取代；和/或 (iii)可再包括3-到8-员环，该环由任何一个或多个C1-8亚烷基或C2-8杂亚烷基链之间形成，其中该环任选包含1到3个杂原子和/或1到3个不饱和键，该环自身任选地被一个或多个选自G1和/或Z1的取代基取代； 并且另一个表示亚芳基或杂亚芳基，两者任选地被一个或多个选自A的取代基取代； W1表示-O-或-S(O)m-； m表示0、1或2； Y表示C(H)(CF3)OH、-C(O)CF3、-C(OH)2CF3、-C(O)OR9a、-S(O)3R9e、-P(O)(OR9f)2、-P(O)(OR9g)N(R10h)R9h、-P(O)(N(R10i)R9i)2、-B(OR9y)2、-C(CF3)2OH、-S(O)2N(R10z)R9z或任一个下述基团： R6、R9a至R9z、R10b、R10d、R10h、R10i、R10j及R10z独立地表示： I)氢； II)芳基或杂芳基，两者任选被一个或多个选自B的取代基取代；或 III)C1-8烷基或杂环烷基，两者任选被一个或多个选自G1和/或Z1的取代基取代；或 R9a至R9y及R10b、R10d、R10h、R10i或R10j中的任何一对，可与其相连的原子一起连接形成3-到8-员环，该环任选包含1到3个杂原子和/或1到3个双键，该环任选地被一个或多个选自G1和/或Z1的取代基取代； R11表示： I)芳基或杂芳基，两者任选被一个或多个选自B的取代基取代；或 II)C1-8烷基或杂环烷基，两者任选被一个或多个选自G1和/或Z1的取代基取代； A表示： I)芳基或杂芳基，两者任选被一个或多个选自B的取代基取代； II)C1-8烷基或杂环烷基，两者任选被一个或多个选自G1和/或Z1的取代基取代；或 III)G1基团； G1表示卤素、氰基、-N3、-NO2、-ONO2或-A1-R12a； 其中A1表示单键或选自-C(O)A2-、-S(O)2A3-、-N(R13a)A4-或-OA5-的间隔基，其中： A2表示单键、-O-、-N(R13b)-或-C(O)-； A3表示单键、-O-或-N(R13c)-； A4及A5独立地表示单键、-C(O)-、-C(O)N(R13d)-、-C(O)O-、-S(O)2-或-S(O)2N(R13e)-； Z1表示＝O、＝S、＝NOR12b、＝NS(O)2N(R13f)R12c、＝NCN或＝C(H)NO2； B表示： I)芳基或杂芳基，两者任选被一个或多个选自G2的取代基取代； II)C1-8烷基或杂环烷基，两者任选被一个或多个选自G2和/或Z2的取代基取代；或 III)G2基团； G2表示卤素、氰基、-N3、-NO2、-ONO2或-A6-R14a； 其中A6表示单键或选自-C(O)A7-、-S(O)2A8-、-N(R15a)A9-或-OA10-的间隔基，其中： A7表示单键、-O-、-N(R15b)-或-C(O |
| 摘要 | 本发明提供了通式I化合物，其中X1、Q、T、Y、R1、R2、R3，R4及R5具有说明书所述的意义及其可药用盐，其中化合物用于治疗抑制MAPEG家族成员活性是需要的和/或必须的疾病，特别是治疗炎症。 |
| 国际公布 | 2006-07-27 WO2006/077366 英 |
